| 摘要 |
<p>Selon la présente invention, il a été découvert une nouvelle classe de composés d'aryle substitués (contenant une substitution éther, ester, amide, cétone ou thioéther) qui favorisent la libération de ligands impliqués dans la neurotransmission. Dans un aspect particulier, ces composés sont capables de moduler les récepteurs de l'acétylcholine, ainsi que de déplacer un ou plusieurs ligands des récepteurs de l'acétylcholine, tels que la 3H-nicotine, des sites de liaison de la membrane des neurones chez les mammifères. Ils peuvent se comporter comme des agonistes, des agonistes partiels, des antagonistes ou des modulateurs allostériques des récepteurs de l'acétylcholine. Les indications thérapeutiques des composés ayant une activité sur les récepteurs de l'acétylcholine sont les suivantes: les maladies du système nerveux central comme la maladie d'Alzheimer et d'autres pathologies accompagnées d'une perte de mémoire et/ou d'une démence (y compris la démence du sida); les troubles cognitifs (troubles de l'attention et de la concentration), les troubles de la fonction motrice extra-pyramidale comme la maladie de Parkinson, la paralysie supramusculaire progressive, la maladie de Huntington, le syndrome de Gilles de la Tourette et la dyskinésie tardive; les troubles de l'humeur et les troubles émotionnels tels que la dépression, l'angoisse et la psychose; les toxicomanies, y compris les symptômes de manque et la thérapie de substitution; les troubles endocriniens et la dysrégulation de la prise alimentaire, y compris la boulimie et l'anorexie; les troubles de la nociception et la lutte contre la douleur; les perturbations du système nerveux autonome telles que les troubles de la motilité et du fonctionnement gastro-intestinal, notamment les maladies intestinales inflammatoires, le syndrome de l'intestin irritable, la diarrhée, la constipation, l'hypersécrétion d'acide gastrique et les ulcères; le phéochromocytome, les troubles cardio-vasculaires y compris l'hypertension et les arythmies cardiaques. Ces composés peuvent également être utilisés en tant que co-médication en chirurgie.</p> |
