吡咯烷衍生物的制备方法

摘要

一种生产由式(II)表示的吡咯烷衍生物的方法，该方法包括的步骤：将4-羟基吡咯烷-2-羧酸衍生物4-位的羟基转化成巯基；将2-位的羧基转化成羟甲基；将羟甲基中的羟基转化成氨基；以及将氨基转化成氨磺酰氯基。式(II)为：其中R2，R3，R4，Y1和Y2的定义详见说明书。

主权项

1.一种生产由式II表示的吡咯烷衍生物的方法，式(II)为：其中R²，R³和R⁴独立地为氢，可被取代的低级烷基，或氨基保护基，或R²和R³与它们所连接的氮原子一起形成饱和或不饱和环状基团，或R²和R⁴，或R³和R⁴与氨磺酰氨基中的两个氮原子和一个硫原子一起形成一个饱和或不饱和环状基团；每个环状基可进一步包括至少一个选自由氧，硫和氮组成的一类原子，且每个环状基都可被取代；Y¹为氢或巯基保护基；而Y²为氢或氨基保护基；该方法包括如下步骤：将4-羟基吡咯烷-2-羧酸衍生物4-位的羟基转化成巯基；将2-位的羧基转化成羟甲基；将羟甲基中的羟基转化成氨基；以及将氨基转化成氨磺酰氨基。