茚满二酮类杀鼠剂的合成方法

摘要

由偏三氯异丙醇、芳烃反应而制成偏二芳烃基丙酮，再与邻苯二甲酸二甲酯反应而制得2[2′，2′-双芳烃基乙酰基]1、3茚满二酮的系列产品。这是一类抗凝血药物，其中2[2′，2′-双对甲基苯基乙酰基]1，3茚满二酮铵盐(杀鼠新)对鼠毒力强[大白鼠口服LD50mg/kg：6.19(雌)，34.8(雄)]是一个很有实用价值的抗凝血杀鼠剂新品种。

主权项

1、制备具有结构式I或II的化合物的方法，其中X为Me为NH₄，Ba，Ca，Za，Fe；n随Me的不同而变化，为1或2，结构I或II的化合物可按如下反应制得；其中A为组成分子MeA的负离子，为卤素离子、或氢氧根，反应条件为：反应(1)原料配比(摩尔比)为：1，1，1-三氯异丙醇∶无水AlCl₃∶芳烃＝1∶1.5～4∶2～8反应温度：滴加1，1，1-三氯异丙醇5～30℃，滴加完毕并反应1～2h，然后回流。反应(2)与(3)接连进行，其原料配比为：偏二芳烃基丙酮∶邻苯二甲酸二甲酯∶NaOCH₃∶MeA＝1.0∶1.0～2.2∶1.0～2.2∶2.0～4.0；(2)的反应条件为加料毕升温从柱顶馏出溶剂与甲醇的恒沸液，待柱顶温度上升接近溶剂沸点时反应即告结束，(3)的反应在常温下。