某些稠合N-吡咯甲酰苯胺；一类新的脑GABA受体配体

摘要

本发明包括结构式为式(I)的化合物及其药学上可接受的无毒盐，其中(a)是(b)、(c)、(d)或(e)，W是取代或未取代的芳基；X是氢原子、羟基或低级烷基；T是氢原子、卤素原子、羟基、氨基或烷基；R₃是氢原子或有机基团；R₄是氢原子或取代或未取代的有机取代基；R₅和R₆是有机或无机取代基；n是1，2，3或4。这些化合物是高选择性的脑GABAa受体激动剂，拮抗剂或反激动剂或者是脑GABAa受体激动剂，拮抗剂或反激动剂的前药。这些化合物可用于诊断和治疗焦虑、睡眠和癫痫发作失调、二氮杂类药过量并可增强记忆力。

主权项

1、下式化合物或其药学上可接受的无毒盐：其中：T是卤素、氢原子、羟基、氨基或含有1-6个碳原子的直链或 支链低级烷氧基； X是氢原子，羟基或含有1-6个碳原子的直链或支链低级烷基； W是苯基，2或3-噻吩基，2，3或4-吡啶基或者6-喹啉基，其 中每个基团均可被如下基团单取代或双取代：卤素、氰基、羟基、 含有1-6个碳原子的直链或支链低级烷基，氨基、单或双烷基氨基 其中每个烷基独立地为含1-6个碳原子的直链或支链低级烷基，含 1-6个碳原子的直链或支链低级烷氧基，或NR₁COR₂，COR₂，CONR₁R₂或CO₂R₂其中R₁和R₂相同或不同并且是氢原子或含1-6个碳原子的直 链或支链低级烷基；并且其中：Y是氮原子或C-R₄； Z是N-R₇或是被R₈和R₉取代的碳原子，即，C(R₈)(R₉)； n是1，2，3或4； R₃是氢原子、苯基，2，3或4-吡啶基，含1-6个碳原子的直 链或支链低级烷基，或苯基烷基或2，3或4-吡啶烷基(其中每个烷 基是含1-6个碳原子的直链或支链低级烷基)； R₄是卤素或三氟甲基；或 -OR₁₀、-COR₁₀、-CO₂R₁₀、-OCOR₁₀或-R₁₀，其中R₁₀是氢原子、 苯基、2，3或4-吡啶基，含1-6个碳原子的直链或支链低级烷基， 或苯基烷基或2，3或4-吡啶烷基(其中每个烷基是含1-6个碳原子 的直链或支链低级烷基)；或是 -CONR₁₁R₁₂或-(CH₂)_mNR₁₁R₁₂，其中m是0、1或2；R₁₁是氢原子， 含1-6个碳原子的直链或支链低级烷基；R₁₂是氢原子、苯基、2，3 或4-吡啶基，含1-6个碳原子的直链或支链低级烷基，或苯基烷 基或2，3或4-吡啶烷基(其中烷基是含1-6个碳原子的直链或支链 低级烷基)；或NR₁₁R₁₂形成为吗啉基(morpholyl)，哌啶基、吡咯烷 基或N-烷基哌嗪基的杂环基。 R₅和R₆相同或不同并且是氢原子、卤素，含有1-6个碳原子的 直链或支链低级烷基，或含1-6个碳原子的直链或支链低级烷氧基； R₇是氢原子、苯基、2，3或4-吡啶基、含有1-6个碳原子的 直链或支链低级烷基，或苯基烷基或2，3或4-吡啶烷基(其中每个 烷基是含有1-6个碳原子的直链或支链低级烷基)； R₈是氢原子或含有1-6个碳原子的直链或支链低级烷基；并且 R₉是-COR₁₃、-CO₂R₁₃或-R₁₃，其中R₁₃是氢原子、苯基、2，3或4- 吡啶基，含有1-6个碳原子的直链或支链低级烷基，或苯基烷基或 2，3或4-吡啶烷基(其中每个烷基含有1-6个碳原子的直链或支链 低级烷基)；或 -CONR₁₄R₁₅或-(CH₂)_kNR₁₄R₁₅，其中K是0、1或2；R₁₄是氢原子， 含有1-6个碳原子的直链或支链低级烷基；R₁₅是氢原子，苯基，2， 3或4-吡啶基，含有1-6个碳原子的直链或支链低级烷基，或苯基 烷基或2，3或4-吡啶烷基(其中每个烷基是含有1-6个碳原子的直 链或支链低级烷基)；或NR₁₄R₁₅形成为吗啉基、哌啶基、吡咯烷基、 或N-烷基哌嗪基的杂环基。