发明名称 |
制备2H-1-苯并吡喃化合物的方法 |
摘要 |
本发明涉及某些2H-1-苯并吡喃的烷氨基亚烷基衍生物、中间体以及它们的制备方法,涉及它们的自由基清除剂和细胞保护性质,并涉及它们作为治疗剂的最终应用。 |
申请公布号 |
CN1033972C |
申请公布日期 |
1997.02.05 |
申请号 |
CN89109257.9 |
申请日期 |
1989.11.14 |
申请人 |
默里尔多药物公司 |
发明人 |
丁·马丁·格里萨;玛加里特·佩蒂;弗兰克·博凯尤斯 |
分类号 |
C07D311/04;A61K31/35 |
主分类号 |
C07D311/04 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
唐跃 |
主权项 |
1.一种制备下式的2H-1-苯并吡喃化合物的方法,<img file="C8910925700021.GIF" wi="896" he="421" />式中Q是NR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>或N<sup>+</sup>R<sub>1</sub>R<sub>2</sub>R<sub>3</sub>X<sup>-</sup>X为卤素或OS(O)<sub>2</sub>R<sub>4</sub>,R<sub>4</sub>为芳烷基,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>各为C<sub>1-6</sub>低级烷基, R<sub>5</sub>为H或C<sub>1-6</sub>烷基, R<sub>6</sub>为H或-C(O)R其中R为H或C<sub>1-4</sub>烷基, R<sub>7</sub>为H或C<sub>1-6</sub>烷基, R<sub>8</sub>为H或C<sub>1-6</sub>烷基, n为1-6的整数 该方法包括; (1)将式R<sub>3</sub>X对甲苯磺酸甲酯与下式 <img file="C8910925700031.GIF" wi="1062" he="426" />的化合物进行反应,生成式I的胺化合物,其中Q为N<sup>+</sup>R<sub>1</sub>R<sub>2</sub>R<sub>3</sub>X<sup>-</sup>(2)用HNR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>或NR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>R<sub>3</sub>的二烷基胺或三烷基胺与下式<img file="C8910925700032.GIF" wi="921" he="453" />的化合物反应,生成式I的胺化合物。 |
地址 |
美国俄亥俄州 |