5-取代的霉酚酸衍生物

摘要

本发明涉及所揭示霉酚酸的己烯酸侧链衍生物，可作为治疗用试剂且于治疗针对霉酚酸及/或霉酚酸吗啉代乙基酯的疾病具优异性，包括免疫、发炎、肿瘤、增殖、病毒或牛皮癣疾病。

主权项

1.一种如下式的化合物其中： R¹为H或C(O)R¹⁰，其中R¹⁰为低级烷基，芳基或NH-芳基；及 Z选自于式ZA，ZB，ZC，ZD，ZE，ZF，ZG及ZH：式ZA 其中： Z¹为H，低级烷基，卤素或CF₃； Z²为H，OH，低级烷基，低级烷氧基，芳基或CH₂-Z¹³，其中 Z¹³为卤素，CN，芳基或杂芳基； Z³为H，OH，低级烷基，低级烯基，低级烷氧基，卤素，苯基， P(O)(OCH₃)₂，P(O)(OH)(OCH)₃，NHZ¹¹，SH或S(O)_mZ¹²，其中 Z¹¹为H，烷基，酰基或低级烷基磺酰基， Z¹²为低级烷基，及m为0，1或2； Z⁴为H，OH，低级烷基，卤素，或苯基，但当Z³为OH，卤素， P(O)OCH₃)₂，P(O)(OH₃)₂，P(O)(OH)(OCH)₃，NHZ¹¹或SZ¹²时Z⁴不为OH或卤素； 或Z³及Z⁴与它们所连接的碳共同结合形成三至五个碳原子的环烷 基；及 G为OH，低级烷氧基，低级硫代烷基，NG¹G²，O-(CH₂)_n-NG¹G²， 或O-(CH₂)_n-N＝G³，其中 n为1至6的一个整数， G¹为H或低级烷基， G²为H或低级烷基，及 ＝G³为4至6个碳原子的低级亚烷基，具3至5个碳原子加上 一个原子为-O-，-S-，其中G⁴为H或低级烷基的-N(G⁴)-的低级 亚烷基； 当Z¹为甲基时，Z²，Z³及Z⁴并不全为H，及 当R¹，Z³及Z⁴全为H且Z¹为甲基时，Z²并不为H或 OH；或式ZB 其中： Z⁵为H或低级烷基； Z⁸为H，低级烷基或与D²形成双键； D¹及D²与其相邻碳原子共同形成3至7个碳原子的选择性取代 的，饱和或未饱和碳环或杂环；及 G为上述所定义；或式ZC 其中： Z⁸为H或低级烷基；及 Z⁵和G为上述所定义；或式ZD 其中： D³为-CH₂-或-CH₂-CH₂-，及 G为上述所定义；或式ZE 其中： Z⁶为H，低级烷基，低级烷氧基，COOH，NH₂，叠氮基或卤素； Z⁷为H，低级烷基，低级烷氧基或卤素；及 Z⁵及G为上述所定义；或式ZF 其中： Z¹及H为上述所定义；或式ZG 其中： D³，Z²，Z³，Z⁴及G为上述所定义；或式ZH 其中： D⁴为-CH₂-，-CH₂-CH₂-，-CH₂-CH₂-CH₂-，-O-或-O-CH₂-；及 Z¹及G为上述所定义； 或有关的药学上可接受的盐。