经钯催化的交叉偶联反应制备芳基乙酸酯的方法

摘要

制备式I的2-甲氧基亚氨基-2-芳基乙酸酯的方法，式中，R为C₁-C₁₂烷基，该法包括通式II的适宜取代的硼酸或其三聚形式III(II与III处于平衡状态)，在Pd催化剂存在下与式IV的甲氧基亚氨基乙酸酯反应，式中，R为C₁-C₁₂烷基，X为离去基。根据本发明另一方法变种，原则上分裂成两个反应物的基团可改变位置。该法不仅可用于苯基衍生物，而且也可用于大环体系(萘环系、吡啶环系、杂环系)。

主权项

1.一种制备式I化合物的方法，式中，在芳环中存在一个可被N(吡啶基)取代的CH基，环的四个价 键中的两个，四个价键打算表示可能的取代基，在相邻位置可能表示稠合 的未取代的或取代的五元或六元环，它可含有1～3个选自N，S和O的相同或不同杂原子，以及R为C₁-C₁₂烷基，A)通式II的适宜结构的硼酸或其三聚形式III，II与III处于平衡状态，在钯催化剂存在下，与通式IV的甲氧亚氨基乙酸 酯反应式中，R为C₁-C₁₂烷基，X为离去基，反之亦然，B)式X的甲氧亚氨基乙酸酯式中R和R₈为C₁-C₁₂烷基或-B(OR₈)₂优选为下式基团，在钯催化剂存在下与通式XI的卤代苯基化合物反应，如希望，它可被取代，其中Y为Br或I，苯环中的四个价键表示I中提 到的可能取代基。