多索茶碱的制备方法

摘要

本发明涉及制备多索茶碱的新方法。该方法采用茶碱(或无水茶碱)为原料，与卤代乙醛缩乙二醇，通过N-烃基化反应，直接制得多索茶碱。本发明方法革除了现有技术中的NaIO₄氧化剂，成本低、收率高、反应步骤短、操作简便、“三废”污染少，产品质量好，有较高的经济效益和社会效益。

主权项

1、一种多索茶碱的制备方法，其特征在于该方法采用茶碱(或无水茶碱)(IV)为原料，制备茶碱盐，然后与卤代乙醛缩乙二醇(V)，通过N-烃基化反应直接制得多索茶碱(I)，具体步骤包括：(1)制备茶碱盐：在水或有机溶剂存在下，将茶碱(或无水茶碱)用1-1.3克分子量配比的碱，于50℃-150℃反应2-4小时，制得茶碱盐；(2)制备多索茶碱：在有机溶剂存在下，将上述制得的茶碱盐加入1-1.4克分子量配比的卤代乙醛缩乙二醇，于50℃-150℃反应12-14小时，以簿层层析检测反应终点(展开剂：丙酮∶二氯甲烷＝1∶1)，反应物过滤后得多索茶碱粗品，然后用6-8倍量无水乙醇重结晶制得多索茶碱。