| 主权项 |
1.一种下式化合物:其中R1为H;R2为(C1-C6)烷基,(C3- C6)环烷基,乙烯基,氟乙烯基,二氟乙烯基,三氟乙烯 基,-C≡C-R11,丙二烯基或CH2OR12,其中R11为H或(C1- C6)烷基,和R12为H或4-甲氧基基;和Z为侧链,系选自 式ZA,ZB,ZE或ZH:其中Z1为H或(C1-C6)烷基;Z2为H或( C1-C6)烷基;Z3为H;Z4为H;和G为OH或(C1-C6)烷氧基; 或其中Z5为H或(C1-C6)烷基;Z8为H;D1和D2一起与其相 邻的碳原子形成选择性取代的饱和或不饱和的3到 7个原子 的碳环系或杂环系环;和G定义如上;或其中Z6为为H 或( C1-C6)烷基;Z7为H或(C1-C6)烷基;和Z5和G定义同上; 或其中D4为-CH2-,-CH2CH2-,-CH2-CH2-CH2-,-O-,或- O-CH2-;和Z1和G定义同上;和其药学上可接受盐。2.如 申请专利范围第1项的化合物或盐,其中G为OH。3.如 申请专利范围第2项的化合物或盐,其中R2为甲基, 乙基,乙烯基或环丙基。4.如申请专利范围第1项的 化合物或盐,其包括单一对映 异构物,非对映异构物,消旋混合物或非消旋混合 物。5.如申请专利范围第2项的化合物或盐,其中Z 为式ZA的侧 链。6.如申请专利范围第5项的化合物或盐,其中R2 为甲基, 也就是(E)-6-(1,3-二氢-4-羟基-6,7-二甲基-3-氧异苯并 喃-5-基)-4-甲基-4-己烯酸;R2为乙基,也就是(E)-6- (1,3-二氢-6-乙基-4-羟基-7-甲基-3-氧异苯并喃-5- 基 )-4-甲基-4-己烯酸;R2为环丙基,也就是(E)-6-(6-环丙 基-1,3-二氢-4-羟基-7-甲基-3-氧异苯并喃-5-基)-2(S )-乙基-4-甲基-4-己烯酸;R2为乙烯基,也就是(E)-6-(1 ,3-二氢-4-羟基-7-甲基-3-氧-6-乙烯基异苯并喃-5- 基 )-4-甲基-4-己烯酸;R2为乙基,Z2为甲基,也就是(E)-6 -(1,3-二氢-6-乙基-4-羟基-7-甲基-3-氧异苯并喃-5- 基)-3,4-二甲基-4-己烯酸。7.如申请专利范围第2项 的化合物或盐,其中Z为式ZB的侧 链。8.如申请专利范围第7项的化合物或盐,其中Z5 和Z8为H, D1-D2为-(CH2)3-,R2为乙基,也就是(E)-2-[2-[2-[1,3- 二氢-6-乙基-4-羟基-7-甲基-3-氧异苯并喃-5-基]乙 叉 ]环戊-1-基]醋酸;R2为乙基,Z5为甲基,Z8为氢,D1-D2 为-(CH2)3-,也就是2S-2S-[2-(1,3-二氢-6-乙基-4-羟基 -7-甲基-3-氧异苯并喃-5-基)乙叉]环戊-1-基丙酸;R 2 为乙基,Z5为甲基,Z8为氢,D1-D2为-(CH2)2-O-(CH2)- ,也就是2S-4-[2-(6-乙基-4-羟基-7-甲基-3-氧-1,3-二 氢-异苯并喃-5-基)乙叉]-四氢-喃-3S-基丙酸;或 R2 为乙基,Z5为甲基,Z8为氢,D1-D2为-(CH2)2-O-(CH2)- ,也就是4-[2-[6-乙基-4-羟基-7-甲基-3-氧-1,3-二氢- 异苯并喃-5-基)-乙叉]-四氢-喃-3S-基醋酸。9. 一种用于治疗哺乳动物免疫,发炎,瘤,增殖,病毒和 牛皮癣疾病的药学组成物,其包括有效治疗数量的 如申请 专利范围第1项的化合物或盐,并混合至少一种药 学上可 接受赋形剂。10.一种制备下式化合物的方法:其中 R1为H;R2为(C1-C6 )烷基,(C3-C6)环烷基,乙烯基,氟乙烯基,二氟乙烯基 ,三氟乙烯基,-C≡C-R11,丙二烯基或CH2OR12,其中 R11为H或(C1-C6)烷基,和R12为H或4-甲氧基基;和Z为 侧链,系选自式ZA,ZB,ZE或ZH:其中Z1为H或(C1-C6)烷 基;Z2为H或(C1-C6)烷基;Z3为H;Z4为H;和G为OH或(C1 -C6)烷氧基;或其中Z5为H或(C1-C6)烷基;Z8为H;D1和 D2一起与其相邻的碳原子形成选择性取代的饱和 或不饱和 的3到7个原子的碳环系或杂环系环;和G定义如上; 或其 中Z6为为H或(C1-C6)烷基;Z7为H或(C1-C6)烷基;和Z5和 G定义同上;或其中D4为-CH2-,-CH2CH2-,-CH2-CH2-CH2 -,-O-,或-O-CH2-;和Z1和G定义同上;和其药学上可接 受盐,其包括(a)水解式I化合物,其中G为低碳数烷基 , 成为式I化合物中G为-OH;或(b)还原式I化合物中R2为 乙 烯基或烯基者,成为式I化合物中R2为烷基,但不为 甲基 ;或(c)酯化式I化合物中G为OH者,成为式I化合物中G 为( C1-C6)烷氧基;或(d)转化自由态式I化合物,成为式I化 合物的药学上可接受盐;或(e)转化式I化合物的药 学上可 接受盐,成为自由态式I化合物;或(f)转化式I化合物 的 药学上可接受盐,成为另一种式I化合物的药学上 可接受 盐。 |
