氟康唑中间体1-[2-(2，4-二氟苯基)2，3-环氧丙基]-1H-1，2，4-三氮唑及其甲磺酸盐的制备方法

摘要

本发明涉及医药中间体制备方法。提供了一种制备氟康唑中间体1-(2-(2，4-二氟苯基)2，3-环氧丙基]-1H-1，2，4-三氮唑及其甲磺酸盐的方法，该方法革除了季铵盐类并用氢氧化钠水溶液替代氢化钠作催化剂，反应条件温和、后处理简化、收率达60-70％、成本下降1/3，宜于大规模工业化生产。

主权项

1、一种制备1-[2-(2，4-二氟苯基)2，3-环氧丙基]-1H-1，2，4-三氮唑及甲磺酸盐的方法，其特征在于该方法是在氢氧化钠水溶液存在下，将2，4-二氟-2-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基)苯乙酮与三甲基碘化亚砜于有机溶剂中进行反应，反应后静止分层，取出有机相层溶液减压浓缩，制得1-[2-(2，4-二氟苯基)2，3-环氧丙基]-1H-1，2，4-三氮唑，然后在醋酸乙酯中加入甲磺酸溶液，冷却、结晶、过滤得1-[2-(2，4-二氟苯基)2，3-环氧丙基]-1H-1，2，4三氮唑甲磺酸盐。