新的(1-杂唑基-1-杂环基)烷烃衍生物及其作为神经保护剂所用途

摘要

本发明涉及新的具有治疗活性的通式(1)的杂环化合物、其几何异构体和旋光异构体和外消旋体(如果存在这些异构体的话)，及其可药用的酸加成盐和其溶剂化物，其制备方法和所用的中间体，含有所述化合物的制剂和所述化合物的药物用途，其中：X是O、S、Se或NR₂；Y₁、Y₂、Y₃、Y₄独立地为N或CR₂；Z是O、S、Se、NR₂或C＝N；并且A是(a)或(b)，其中W是O、S、NH或N-低级烷基，条件是X、Y₁、Y₂、Y₃或Y₄中至少一个是氮，并且环(c)不是1-甲基-2-咪唑基。

主权项

1.通式(1)的化合物，其几何异构体和旋光异构体和外消旋体(如果存在这些异构体的话)，及其可药用的酸加成盐和其溶剂化物：其中：X是O、S、Se或NR₂；Y₁、Y₂、Y₃、Y₄独立地为N或CR₂；Z是O、S、Se、NR₂或C＝N；R₁是选自下列的一种或多种基团：H、低级烷基、低级酰基、卤素、低级烷氧基或CF₃或者R₁与环一起表示任意地被取代或不取代的稠合苯并环；R₂是H、低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、羟基低级烷基、低级酰氧基-低级烷基、芳基-低级烷基或CF₃，并且当存在多于一个的R₂基团时，这些基团可以独立地选则；A是或其中W是O、S、NH或N-低级烷基，R₃是H、低级烷基或低级酰基，R₄是低级烷基、芳基-低级烷基、环丙基或低级全氟烷基，或者R₃和R₄一起形成环其中n是2、3或4，R₅和R₆独立地为H、低级烷基或芳基-低级烷基；条件是X、Y₁、Y₂、Y₃或Y₄中至少一个是氮，且环不是1-甲基-2-咪唑基；条件是不包括下列化合物：1-(3-吲哚基)-1-(2，5-二甲基-3-吡咯基)乙烯；1-(1-甲基-2-吲哚基)-1-(1-甲基-2-吡咯基)乙烯；1-(1-甲基-2-吲哚基)-1-(1-甲基-2-吡咯基)乙醇；1-(4-吡啶基)-1-(2-噻唑基)乙醇；1-(2-吡啶基)-1-(2-噻唑基)乙醇。