制备取代2-吡啶酮和吡啶-2-硫酮的方法

摘要

通过还原由酮基取代的相应吡啶酮或吡啶-2-硫酮，然后经水解，环合或氢化，制得了新的取代2-吡啶酮和吡啶-2-硫酮。这些新化合物可作为活性化合物用于制药。

主权项

1.制备式(Ia)和(Ib)所示的取代2-吡啶酮和吡啶-2-硫酮 及其盐的方法，式(Ia)和(Ib)分别为：式中：A-代表可任意地由相同的或不同的C_1-4烷基、氟或苄氧基单 取代或双取代的苯基， B-代表C_3-6环烷基或代表直链或支链的C_1-4烷基， D-代表氢或代表可以由OR⁴基团任意取代的直链的C_1-4烷 基， 其中R⁴-代表氢，或 -代表可由苯基任意取代的直链或支链的C_1-4烷基，或 -代表在整个烷基部分有多至6个碳原子的三烷基甲硅 烷基， E-代表可由苯基或甲氧基苯基任意取代的直链或支链的C_1-4烷基， G-代表氧或硫原子， X-代表式为-CH₂-CH₂-或-CH＝CH-的基团， R-代表下式所示的基团， 其中R⁹-代表氢，直链或支链的C_1-4烷基，或-代表钠或钾离子，或 D-代表式为-XR的基团，其中X和R的定义同上， 该方法的特征在于：将通式(VIII)酮还原，通式(VIII)为：式中：A，B，D，E和G的定义同上，R¹⁰代表烷基， 制备酸时，将酯水解， 制备内酯时，将羧酸环合， 制备盐时，既可将酯，也可将内酯水解， 制备亚乙基化合物(X＝-CH₂-CH₂-)时，可采用惯用方法将 乙烯化合物(X＝-CH＝CH-)氢化并根据需要分离异构体。