发明名称 胺基嘧啶衍生物,及其制备方法与使用
摘要 揭示一种于5-位含有视需要可经酯化之羧基的新颖4-胺基嘧啶衍生物,其具有强力杀霉菌活性及杀虫及杀活性。此种化合物可用作农业用杀霉菌剂,杀虫剂及杀剂。也揭示前述化合物及农业用杀霉菌,杀虫及杀组合物之制法。
申请公布号 TW275563 申请公布日期 1996.05.11
申请号 TW082111015 申请日期 1993.12.27
申请人 盐野义制药股份有限公司 发明人 大羽克明;大塚俊一;武田孝己;益子道生;鑢井盛泰
分类号 A01N43/54;C07D239/42 主分类号 A01N43/54
代理机构 代理人 康伟言 台北巿南京东路三段二四八号七楼
主权项 1. 一种具有式(I)之化合物: 其中 R@su1为一氢原子、C@ss1@ss-@ss6烷基、C@ss1@ss-@ss6 烷硫基或苯基; R@su2为C@ss1@ss-@ss6烷基; R@su3为C@ss1@ss-@ss6烷基、C@ss2@ss-@ss6烷烯基、C@ ss2@ss-@ss6烷炔基或C@ss6@ss-@ss1@ss0芳基-C@ss1@ss- @ss4烷基; R@su4为一氢原子; R@su5.R@su6与R@su1@su1各自为一氢原子、C@ss1@ss-@ ss6烷基、C@ss1@ss-@ss6烷氧基,C@ss1@ss-@ss4卤烷基 、C@ss1@ss-@ss4烷氧基-C@ss1@ss-@ss4烷基;卤原子、 硝基、C@ss1@ss-@ss6烷硫基、单-或二-C@ss1@ss-@ss6烷 胺基、C@ss1@ss-@ss4烷基磺醯基氧基-C@ss1@ss-@ss4烷 基、C@ss1@ss-@ss4烷基磺醯基-C@ss1@ss-@ss4烷基、C@ ss1@ss-@ss4烷基亚磺醯基-C@ss1@ss-@ss4烷基、C@ss2@ ss-@ss6烷烯氧基、C@ss2@ss-@ss6烷炔氧基、苯氧基、 卤 素-取代的苯氧基、四氢 喃基氧基-C@ss1@ss-@ss4烷基 、四氢 喃基氧基-C@ss1@ss-@ss4烷氧基、C@ss1@ss-@ ss4烷硫基-C@ss1@ss-@ss4烷氧基、C@ss1@ss-@ss4烷基磺 醯基-C@ss1@ss-@ss4烷氧基、C@ss1@ss-@ss4烷基亚磺醯 基-C@ss1@ss-@ss4烷氧基、C@ss1@ss-@ss4烷硫基-C@ss1@ ss-@ss4烷氧基、单-或二-C@ss1@ss-@ss4烷胺基-C@ss1@ ss-@ss4烷基、C@ss1@ss-@ss4烷硫基-C@ss1@ss-@ss4烷基 、单-或二-C@ss1@ss-@ss4烷胺基-C@ss1@ss-@ss4烷氧基 、羟基-C@ss1@ss-@ss4烷基、羟基-C@ss1@ss-@ss4烷氧基 、C@ss1@ss-@ss4烷基磺醯基氧基-C@ss1@ss-@ss4烷氧基 、C@ss1@ss-@ss6卤烷氧基、C@ss2@ss-@ss6烷烯基、C@ ss2@ss-@ss6烷炔基、C@ss1@ss-@ss6烷基亚磺醯基或C@ ss1@ss-@ss6烷基磺醯基; X为C@ss1@ss-@ss6烷撑或C@ss1@ss-@ss6烷撑氧基; 或该化合物之一盐类。2. 如申请专利范围第1项之 化合物,其中R@su5系为一氢 原子、卤原子、C@ss1@ss-@ss6烷基或C@ss1@ss-@ss6烷氧 基;R@su6系为一卤原子、C@ss1@ss-@ss6烷基、C@ss2@ss -@ss6烷烯基,C@ss2@ss-@ss6烷炔基、单-或二-C@ss1@ss -@ss6烷胺基、C@ss1@ss-@ss6烷硫基、C@ss1@ss-@ss6烷 基亚磺醯基、C@ss1@ss-@ss6烷基磺醯基或硝基;且R@su1 @su1为氢原子;或该化合物之一盐类。3. 如申请专 利范围第1项之化合物,其中R@su5系为一氢 原子、卤原子、C@ss1@ss-@ss6烷基或C@ss1@ss-@ss6烷氧 基;R@su6系为一卤素原子、C@ss1@ss-@ss6烷基、C@ss2@ ss-@ss6烷烯基、C@ss2@ss-@ss6烷炔基,C@ss1@ss-@ss4 卤烷基、C@ss1@ss-@ss4烷氧基-C@ss1@ss-@ss4烷基、羟 基-C@ss1@ss-@ss4烷基、C@ss1@ss-@ss4烷基磺醯基氧基- C@ss1@ss-@ss4烷基、四氢 喃基氧基-C@ss1@ss-@ss4烷 基、单-或二-C@ss1@ss-@ss4烷胺基-C@ss1@ss-@ss4烷基 、C@ss1@ss-@ss4烷硫基-C@ss1@ss-@ss4烷基、C@ss1@ss- @ss4烷基亚磺醯基-C@ss1@ss-@ss4烷基、C@ss1@ss-@ss4 烷基磺醯基-C@ss1@ss-@ss4烷基、C@ss1@ss-@ss6烷氧基 、C@ss2@ss-@ss6烷烯基氧基、C@ss2@ss-@ss6烷炔氧基、 C@ss1@ss-@ss6卤烷氧基、C@ss1@ss-@ss4烷氧基-C@ss1@ ss-@ss4烷氧基、羟基-C@ss1@ss-@ss4烷氧基、C@ss1@ss- @ss4烷基磺醯基氧基-C@ss1@ss-@ss4烷氧基、C@ss1@ss-@ ss4烷硫基-C@ss1@ss-@ss4烷氧基、C@ss1@ss-@ss4烷基亚 磺醯基-C@ss1@ss-@ss4烷氧基、C@ss1@ss-@ss4烷基磺醯 基-C@ss1@ss-@ss4烷氧基、单-或二-C@ss1@ss-@ss4烷胺 基-C@ss1@ss-@ss4烷氧基、四氢 喃基氧基-C@ss1@ss-@ ss4烷氧基、苯氧基、被卤素取代的苯氧基、单-或 二-C@ ss1@ss-@ss6烷胺基、C@ss1@ss-@ss6烷硫基、C@ss1@ss-@ ss6烷基亚磺醯基、C@ss1@ss-@ss6烷基磺醯基或硝基; 且 R@su1@su1系为一氢原子;或一该化合物之盐类。4. 如 申请专利范围第1项之化合物,其中R@su1系为一氢 原子或甲基;R@su2系为甲基或乙基;R@su3系为C@ss1@ss -@ss4烷基、C@ss3-@ss4烷烯基或C@ss3@ss-@ss4烷炔基; R@su4系为一氢原子;R@su5系为一氢原子、卤素原子 或C@ ss1@ss-@ss6烷基;R@su6系为C@ss1@ss-@ss6烷基,C@ss1 @ss-@ss6烷氧基、C@ss1@ss-@ss6卤烷氧基或C@ss1@ss-@ ss4烷氧基-C@ss1@ss-@ss4烷基;R@su1@su1系为一氢原子 ;且X系为-CH@ss2CH@ss2-;或该化合物之一盐类。5. 如 申请专利范围第1项之化合物,其为乙基4-(2-(4-二 氟甲氧苯基)乙胺基)-6-乙基嘧啶-5-羧酸酯,或其一 盐类 。6. 如申请专利范围第1项之化合物,其为乙基4-(2- (4-丁 氧-3-甲基苯基)乙胺基)-6-乙基嘧啶-5-羧酸酯,或其 一 盐类。7. 如申请专利范围第1项之化合物,其为乙 基4-(2-(4-丙 氧苯基)乙胺基)-6-乙基嘧啶-5-羧酸酯,或其一盐类 。8. 如申请专利范围第1项之化合物,其为乙基4-(2- (4-丁 氧苯基)乙胺基)-6-甲基嘧啶-5-羧酸酯,或其一盐类 。9. 如申请专利范围第1项之化合物,其为乙基4-(2- (4-丁 基苯基)乙胺基)-6-乙基嘧啶-5-羧酸酯,或其一盐类 。10. 如申请专利范围第1项之化合物,其为乙基4-(2 -(4- 丁氧苯基)乙胺基)-6-乙基嘧啶-5-羧酸酯,或其一盐 类。11. 如申请专利范围第1项之化合物,其为乙基4 -(2-(4- 乙氧乙基苯基)乙胺基)-6-乙基嘧啶-5-羧酸酯,或其 一盐 类。12. 一种制备一具有式(I)之化合物的方法: (其中各符号系如申请专利范围第1项所定义者), 其包含使一具有式(Ⅱ)之化合物与一具有式(Ⅲ)的 化合物 起反应: (其中Y为卤素原子,而其他符号系如申请专利范围 第1项 中所定义者), (其中各符号系如申请专利范围第1项中所定义者) 。13. 如申请专利范围第12项之方法,其中该式(Ⅱ) 之化合 物 (其中Y系为一卤素原子,而其他符号系如申请专利 范围第 1项中所定义者),系经由将一具有式(Ⅳ)之化合物 卤化而 获得者: (其中各符号系如申请专利范围第1项中所定义者) 。14. 如申请专利范围第13项之方法,其中该式(Ⅳ) 化合物 : (其中各符号系申请专利范围第1项中所定义者)系 藉由使 一式(Ⅴ)之化合物与一式(Ⅵ)之化合物起反应所获 得者: (其中R@su7系为C@ss1-@ss4烷基、C@ss1@ss-@ss4烷基羰 基或C@ss1-@ss4烷基磺醯基,而其他符号系如第申请 专利 范围1项中所定义者), (其中各符号之系如申请专利范围第1项中所定义 者),或 其一酸加成盐类。15. 一种农业用杀真菌组成物, 其包含一如申请专利范围 第1项之化合物或其一盐类以作为一活性成分。16. 一种杀虫组成物,其包含一如申请专利范围第1项 之 化合物或其一盐类以作为一活性成分。17. 一种杀 组成物,其包含一如申请专利范围第1项之 化合物或其一盐类以作为一活性成分。18. 一种制 备一具有式(I-A)之化合物的方法: (其中各符号之系如申请专利范围第1项中所定义 者),其 包含将一具有式(I-B)之化合物水解: (其中R@su3@su'系为C@ss1-@ss6烷基、C@ss2-@ss6烯基、 C@ss2-@ss6炔基或C@ss6-@ss1@ss0芳基-C@ss1-@ss4烷基 ,而其他符号系如申请专利范围第1项中所定义者) 。19. 一种制备具有式(I-B)之化合物的方法: (其中R@su3@su'为C@ss1-@ss6烷基、C@ss2-@ss6烯基、C@ ss2-@ss6炔基或C@ss6-@ss1@ss0芳基-C@ss1-@ss4烷基, 而其他符号系如申请专利范围第1项中所定义者), 其包含 将一具有式(I-A)的化合物予以酯化; (其中各符号系如申请专利范围第1项中所定义者) 20. 一种具有式(Ⅱ)之化合物: 其中Y为卤素原子,而其他符号系如申请专利范围 第1项中 所定义者,其限制条件为R@su1不为一卤素原子或被 任择 地取代的苯基。21. 一种具有式(Ⅳ)之化合物: 其中各符号系如申请专利范围第1项中所定义者, 但其限
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