发明名称 丙醇胺衍生物
摘要 一种降血压剂及抗青光眼剂,其包括下式所示之化合物:□(式中R1为氢,或低级烷基或低级烷氧基;R2为异丙胺基,第三丁胺基,2-(2-甲氧苯基)乙基-1-胺基,4-(2-甲氧苯基)-1-六氢基或4-亚甲二氧苯甲基-1-六氢基,但R1为氢时,R2不为异丙胺基亦不为第三可胺基);或其药理可接受性。
申请公布号 TW275614 申请公布日期 1996.05.11
申请号 TW083100926 申请日期 1994.02.04
申请人 千寿制药股份有限公司 发明人 出口敬章;阪上享宏;緖美一方;礒雄一
分类号 A61K31/135;C07C217/04;C07D295/00 主分类号 A61K31/135
代理机构 代理人 洪武雄 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;陈灿晖 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼
主权项 1. 一种下式所示之化合物或其药理上可接受之 类 : (式中R@ss1为氢,或甲氧基;R@su2为异丙胺基,第三丁 胺基,2-(2-甲氧苯基)乙基-1-胺基,4-(2-甲氧苯基)-1- 六氢 基,或4-亚甲二氧苯甲基-1-六氢 基;但R@ ss1为氢时,R@ss2不为异丙胺基亦不为第三丁胺基)。 2. 如申请专利范围第1项之化合物,其中化学名称 为1-(2 -第三丁基-4-甲氧苯氧基)-3-第三丁胺基-2-丙醇 酸 者。3. 如申请专利范围第1项之化合物,其中化学 名称为1-(2 -第三丁基-4-甲氧苯氧基)-3-异丙胺基-2-丙醇 酸 者 。4. 如申请专利范围第1项之化合物,其中化学名 称为1-(2 -第三丁基-4-甲氧苯氧基)-3-[4-(2-甲氧苯基)-1-六氢 基]-2-丙醇 酸 者。5. 如申请专利范围第1项之化合 物,其中化学名称为1-(2 -第三丁基-4-甲氧苯氧基)-3-[2-(2-甲氧苯基乙基-1- 胺 基]-2-丙醇 酸 者。6. 如申请专利范围第1项之化合 物,其中化学名称为1-(2 -第三丁基-4-甲氧苯氧基)-3-(4-亚甲二氧苯甲基-1- 六氢 基)-2-丙醇 酸 者。7. 如申请专利范围第1项之化合 物,其中化学名称为1-(2 -第三丁基苯氧基)-3-[4-(2-甲氧苯基)-1-六氢 基]-2 -丙醇 酸 者。8. 一种制备申请专利范围第1项之化 合物之方法,其特征 为该方法包括在硷之存在下,使2-第三丁基酚,2-第 三丁 基-4-烷氧基酚,或2-第三丁基-4-烷基酚与表氯醇反 应, 而分别转化成1-(2,3-环氧丙氧基)-2-第三丁基苯,1-( 2,3-环氧丙氧基)-2-第三丁基-4-烷氧基苯,或1-(2,3 -环氧丙氧基)-2-第三丁基-4-烷基苯,接着再加入其 对应 胺类而成者。9. 一种治疗高血压之医药组成物,其 中含有申请专利范 围第1项之化合物或其药理上可接受之 类者。10. 如申请专利范围第9项之医药组成物,其中含有化 学 名称为1-(2-第三丁基-4-甲氧苯氧基)-3-第三丁胺基- 2- 丙醇 酸 之化合物者。11. 如申请专利范围第9项之 医药组成物,其中含有化学 名称为1-(2-第三丁基-4-甲氧苯氧基)-3-[4-(2-甲氧苯 基)-1-六氢 基]-2-丙醇 酸 之化合物者。12. 一种治 疗青光眼之医药组成物,其中含有下式所示之 化合物或其药理上可接受之 类: (式中R@ss1为氢,或甲氧基;R@ss2为异丙胺基,第三丁 胺基,2-(2-甲氧苯基)乙基-1-胺基,4-(2-甲氧苯基)-1- 六氢 基或4-亚甲二氧苯甲基-1-六氢 基;但R@ss1 为氢时,R@ss2不为异丙胺基亦不为第三丁胺基)。13. 如申请专利范围第12项之医药组成物,其中含有化 学 名称为1-(2-第三丁基-4-甲氧苯氧基)-3-第三丁胺基- 2- 丙醇 酸 之化合物者。14. 如申请专利范围第12项 之医药组成物,其中含有化学 名称为1-(2-第三丁基-4-甲氧苯氧基)-3-[4-(2-甲氧苯 基)-1-六氢 基]-2-丙醇 酸 之化合物者。15. 如申请 专利范围第12项之医药组成物,其中含有化学 名称为1-(2-第三丁基-4-甲氧苯氧基)-3-[2-(2-甲氧苯 基)乙基-1-胺基]-2-丙醇 酸 之化合物者。16. 如申 请专利范围第12项之医药组成物,其中含有化学 名称为1-(2-第三丁基-4-甲氧苯氧基)-3-(4-亚甲二氧 苯 甲基-1-六氢 基)-2-丙醇 酸 之化合物者。17. 如申 请专利范围第12项之医药组成物,其中含有化学 名称为1-(2-第三丁基苯氧基)-3-[4-(2-甲氧苯基)-1-六 氢 基]-2-丙醇 酸 之化合物者。图示简单说明: 第1图所示者为实例1中合成之化合物之红外线吸 收光谱( IR)。 第2图所示者为实例3中合成化合物之红外线吸收 光谱(IR) 。 第3图中所示者为实例7合成化合物之红外线吸收 光谱(IR) 。 第4图所示者为参例1中合成之化合物之红外线吸 收光谱(
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