| 发明名称 | 具有CCK拮抗或激动活性的1，5-苯并二氮杂类衍生物 | ||
| 摘要 | 新的苯并二氮杂类化合物(Ｉ)，该类化合物对CCK-A具有激动剂活性，能调节哺乳动物中的激素胃泌素和缩胆囊素(CCK)，因此可以通过调节食欲作为减食欲剂治疗肥胖症和保持体重下降。 | ||
| 申请公布号 | CN1120843A | 申请公布日期 | 1996.04.17 |
| 申请号 | CN94191773.8 | 申请日期 | 1994.04.14 |
| 申请人 | 格拉克索有限公司 | 发明人 | E·E·苏格;C·J·阿奎诺;J·R·施刘克;H·芬奇;R·A·E·卡尔 |
| 分类号 | C07K5/02;C07K5/06;C07K5/08;A61K38/05;A61K38/06 | 主分类号 | C07K5/02 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 关立新;罗才希 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物及其生理上可接受的盐和溶剂化物：<img file="A9419177300021.GIF" wi="760" he="543" />其中X为氢、三氟甲基、烷基、C<sub>1-4</sub>烷硫基、-O(C<sub>1-4</sub>烷基)或卤素；R<sup>1</sup>为式II或-NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>；<img file="A9419177300022.GIF" wi="634" he="284" />R<sup>2</sup>为(1)在其2位键合的杂环，该杂环可选自吡咯、四氢吡咯、吲哚、苯并呋喃、噻吩、苯并噻吩、二氢吲哚、喹啉或4-氧苯并呋喃，其中所述吡咯、四氢吡咯、吲哚或二氢吲哚在其环的氮原子上可以任意地由下面定义的基团R<sup>8</sup>取代，所述吲哚、二氢吲哚、喹啉、苯并呋喃、苯并噻吩或4-氧-苯并呋喃在其苯并环上可以任意地由下面定义的R<sup>9</sup>基团取代，或者(2)苯基，或由下述基团独立地单或二取代的苯基：卤素、羟基、氰基、羧基、-O(C<sub>1-4</sub>烷基)、-O(CH<sub>2</sub>C<sub>5</sub>H<sub>5</sub>)、-COO(C<sub>1-4</sub>烷基)、氨基、二甲氨基、-NHR<sup>10</sup>、1-吡咯烷基或四唑基；或者(3)吡啶基，或由下述基团独立地单或二取代的吡啶基：卤素、甲基、羟基、硝基、氰基、羧基、-O(C<sub>1-4</sub>烷基)、-O(CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>)、-COO(C<sub>1-4</sub>烷基)、氨基或二甲氨基；或者(4)-NHR<sup>11</sup>，这里R<sup>11</sup>见下面定义，或者R<sup>11</sup>为在N-1位置上有基团R<sup>10</sup>的7-吲哚基；R<sup>3</sup>为氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、苯基、或由卤素独立地单或二取代的苯基；R<sup>4</sup>独立地为C<sub>3-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>3-6</sub>链烯基、苯基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>CN或-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>COO(C<sub>1-4</sub>烷基)，并且R<sup>5</sup>独立地为C<sub>3-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>3-6</sub>链烯基、苄基、苯基、或由下述基团独立地单或二取代的苯基：C<sub>1-3</sub>烷基、氰基、羟基、二甲氨基、-O(C<sub>1-4</sub>烷基)、-O(CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>)、-NH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-C0O(C<sub>1-4</sub>烷基)、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>吡咯烷子基、吗啉代或卤素；或者R<sup>4</sup>为C<sub>1-2</sub>烷基，并且R<sup>5</sup>为在2-或4-位上由氯、甲基、甲氧基或甲氧基羰基取代的苯基；R<sup>6</sup>为氢或甲基；R<sup>7</sup>为氢、羟基、氟、二甲氨基、-O(C<sub>1-4</sub>烷基)、或-O(CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>)；R<sup>8</sup>为-(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>COOH；R<sup>9</sup>为甲基、氯、硝基、羟基、甲氧基或-NHR<sup>10</sup>；R<sup>10</sup>为氢、乙酰基、C<sub>1-4</sub>烷基、-SO<sub>3</sub>H、-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>或-SO<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、C<sub>1-4</sub>烷氧基羰基；R<sup>11</sup>为苯基、或者由下述基团独立地单或二取代的苯基：氟、三氟甲氧基、C<sub>1-4</sub>烷硫基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>COOH、-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>COO(C<sub>1-4</sub>烷基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>SCH<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>SOCH<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)CONH<sub>2</sub>、-SCH<sub>2</sub>COOH、-CONH(SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)、-CONH(SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>NH(SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>N(SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>)(C<sub>1-4</sub>烷基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>SO<sub>2</sub>NHCO(C<sub>1-4</sub>烷基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>SO<sub>2</sub>N(C<sub>1-4</sub>烷基)CO(C<sub>1-4</sub>烷基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>CONHSO<sub>2</sub>(C<sub>1-4</sub>烷基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>CON(C<sub>1-4</sub>烷基)SO<sub>2</sub>(C<sub>1-4</sub>烷基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>OR<sup>12</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>NHR<sup>10</sup>、或由-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>(四唑基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>(甲酰氨基四唑基)或-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>(吡咯烷基)单取代的苯基，或者R<sup>11</sup>选自吡啶、或由下述基团独立地单或二取代的吡啶基：卤素、甲基、羟基、硝基、氰基、羧基、-O(C<sub>1-4</sub>烷基)、氨基、二甲氨基、-NHR<sup>10</sup>；R<sup>12</sup>为氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、-CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、-CH<sub>2</sub>COOH、-CH<sub>2</sub>CONH<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>CONH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-CH<sub>2</sub>CON(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>或<img file="A9419177300041.GIF" wi="375" he="139" />或<img file="A9419177300042.GIF" wi="453" he="139" />z为1或2：n为1或2p为整数1～4；b为整数0～3；c为零或1。 | ||
| 地址 | 美国北卡罗莱纳州 | ||