| 发明名称 | 吡咯并吡啶衍生物 | ||
| 摘要 | 一类在3位上被取代的哌嗪基甲基取代的吡咯并[2，3-b]吡啶衍生物，它们是脑内多巴胺受体亚型的拮抗物，与其它的多巴胺受体亚型相比，对多巴胺D<SUB>4</SUB>受体亚型有选择性的亲和力，因此有利于治疗和/或预防诸如精神分裂症之类的精神病，同时其副作用比经典的神经抑制药物小。 | ||
| 申请公布号 | CN1118598A | 申请公布日期 | 1996.03.13 |
| 申请号 | CN94191350.3 | 申请日期 | 1994.02.21 |
| 申请人 | 默克·夏普-道姆公司 | 发明人 | R·贝克;N·R·柯蒂斯;J·J·库拉果威斯基;P·D·莱森;M·P·里德吉尔;A·L·施密斯 |
| 分类号 | C07D471/04;A61K31/44 | 主分类号 | C07D471/04 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 关立新;汪洋 |
| 主权项 | 1.使用式I的化合物或其药学上可接受的盐或药物前体制造用于治疗和/或预防精神病的药物：<img file="A9419135000021.GIF" wi="841" he="479" />(I)其中R代表氢或C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>1</sup>代表氢，或一个可任意取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、芳基、芳基(C<sub>1-6</sub>)烷基、芳氧基(C<sub>1-6</sub>)烷基、芳基(C<sub>1-6</sub>)烷氧基、芳基(C<sub>2-6</sub>)链烯基、芳基(C<sub>2-6</sub>)炔基、C<sub>3-7</sub>杂环烷基(C<sub>1-6</sub>)烷基、杂芳基、杂芳基(C<sub>1-6</sub>)烷基、杂芳基(C<sub>2-6</sub>)链烯基或杂芳基(C<sub>2-6</sub>)炔基；或者R<sup>1</sup>代表一个有1到4个碳原子的直链或支链亚烷基，并可任意地结合一个氧原子，它将哌嗪部分与基团R<sup>2</sup>相连结；R<sup>2</sup>代表一个可任意取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、芳基、芳基(C<sub>1-6</sub>)烷基、芳氧基(C<sub>1-6</sub>)烷基、芳基(C<sub>1-6</sub>)烷氧基、芳基(C<sub>2-6</sub>)链烯基、芳基(C<sub>2-6</sub>)炔基、C<sub>3-7</sub>杂环烷基(C<sub>1-6</sub>)烷基、杂芳基、杂芳基(C<sub>1-6</sub>)烷基、杂芳基(C<sub>2-6</sub>)链烯基或杂芳基(C<sub>2-6</sub>)炔基；R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地代表氢、烃基、杂环基、卤素、氰基、三氟甲基、硝基、-OR<sup>a</sup>、-SR<sup>a</sup>、-SOR<sup>a</sup>、-SO<sub>2</sub>R<sup>a</sup>、-SO<sub>2</sub>NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>、-NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>、-NR<sup>a</sup>COR<sup>b</sup>、-NR<sup>a</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>b</sup>、-COR<sup>a</sup>、-CO<sub>2</sub>R<sup>a</sup>或-CONR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>；和R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>各自独立地代表氢、烃基或杂环基。 | ||
| 地址 | 英国英格兰赫特福德郡 | ||