经一个六或七员含有二个氮原子之杂环所取代之咪唑烷

摘要

本发明系揭示一种式１．０化合物：CC或其一种医药上可接受之盐类或溶剂化物。本发明亦揭示包含一种医药上可接受之载体及有效量之一种式１．０化合物之医药组合物。本发明尚揭示一种治疗过敏症（例如：气喘），发炎，高血压，眼压升高（如：青光眼），（即降低眼压），睡眼疾病，肠胃道之蠕动及胃酸分泌过高及过低之状态，中枢神经系统（CNS ）之活性过高及过低（例如：焦躁及忧郁），及其他CNS 病变（如：阿兹海默氏症，精神分裂症及偏头痛）等之方法，系包括对需要此等治疗之患者投与有效量之一种式Ｉ化合物。

主权项

2. 根据申请专利范围第1项之化合物,式中R@su3与R@ su4 分别是H。3. 根据申请专利范围第1项之化合物,式 中R@su3与R@su4 是C@ss1-C@ss6烷基。4. 根据申请专利范围第1项之化 合物,式中R@su3与R@su4 分别选自H及甲基。5. 根据申请专利范围第1项之 化合物,式中n为1。6. 根据申请专利范围第1项之化 合物,式中该化合物系选 自如下式(2.0)之化合物之族群中: 式中R@su1与R@su3如申请专利范围第1项之定义。7. 根据申请专利范围第6项之化合物,式中R@su3是H或 甲 基。8. 根据申请专利范围第1项之化合物,式中该 化合物系选 自如下式(4.0)之化合物之族群中: 式中R@su1与R@su3如申请专利范围第1项之定义。9. 根据申请专利范围第8项之化合物,式中R@su3是H或 甲 基。10. 根据申请专利范围第1项之化合物,其中该 化合物系 选自由下式化合物所组成之族群中:11. 一种如下 式(2.1)之化合物:12. 一种如下式(4.1)之化合物:13. 一种具H@ss3受体亲和力之医药组合物,其包含一种 医药上可接受之载体及有效量之根据申请专利范 围第1项 之化合物。14. 一种制备根据申请专利范围第1项 之化合物之方法, 其系包括: 流程1 流程1 其中,n、R@su1.R@su3.及R@su4如申请专利范围第1项 之定义;而HA系选自HCl、HBr及H@ss2SO@ss4; 414. 使化合物(1)与化合物(2)于约20至约80℃之温度 下 ,于一种有机溶剂中反应,产生化合物(3);及 415. 使化合物(3)与二碳酸二—三级丁酯于一种有 机溶剂 中,在约0至约50℃之温度下反应,然后使反应产物 与一 种酸水溶液在约-20至约20℃之温度下反应,产生化 合物(