发明名称 经一个四或五员含氮杂环取代之咪唑或咪唑烷其制法及含此等咪唑或咪唑烷之医药组合物
摘要 揭示者为式I化合物或其药用盐或媒合物CC亦揭示者为包含药用载剂及有效量之式I化合物之药学组合物。另外揭示者为治疗过敏(例如气喘)、发炎、高血压、提高眼内压(如青光眼)之方法-亦即降低眼内压、睡眠失常、胃肠道之过高及过低活动性及酸性分泌之状态,中枢神经系统之过低及过高活性(例如激动与抑郁)及其他CNS 疾患(如阿赘梅氏病、早老性痴呆及偏头痛)之方法,包括投以有效量之式I化合物予须此种治疗之患者。(相关之美国专利案系于1991年12月18日提出申请)。
申请公布号 TW268950 申请公布日期 1996.01.21
申请号 TW081110144 申请日期 1992.12.17
申请人 先灵大药厂 发明人 安德烈.路波二世;米契尔.杰.格林;艾希特.柯.甘谷利;南–扬许;约翰.杰.皮温斯基;罗伯特.艾斯拉尼亚
分类号 A61K31/41;C07D403/04;C07D403/06 主分类号 A61K31/41
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 2. 根据申请专利范围第1项之化合物,其中该化合 物系选 自由下式化合物所组成之族群:3. 根据申请专利范 围第1项之化合物,其中该化合物系选 自由下式化合物所组成之族群: 式中R@su1.R@su3.R@su4.R@su5.R@su6.R@su7与R@ su8如对式I所定义。4. 根据申请专利范围第1项之 化合物,其中R@su3.R@su4 及R@su6至R@su8各分别选自由H、甲基、乙基、戊基 、苄 基及2-苯乙基所组成之族群。5. 根据申请专利范 围第4项之化合物,其中R@su5为H或甲 基。6. 根据申请专利范围第1项之化合物,其具选 自下列之结 构式: 其中R@su1.R@su2.R@su5和R@su7系如申请专利范围第1 项中所定义。7. 根据申请专利范围第6项之化合物 ,其中R@su7为C@ss1 至C@ss6烷基。8. 根据申请专利范围第1项之化合物, 其具选自下列之结 构式: 式中R@su1.R@su3.R@su5及R@su6系如申请专利范围第1 项中所定义。9. 根据申请专利范围第8项之化合物 ,其中R@su5系选自 由H及甲基所组成之族群。10. 根据申请专利范围 第1项之化合物,其中该化合物系 选自由下列所组成之族群:11. 根据申请专利范围 第10项之化合物,其具下式:12. 根据申请专利范围 第10项之化合物,其具下式:13. 根据申请专利范围 第10项之化合物,其具下式:14. 根据申请专利范围 第10项之化合物,其具下式:15. 一种作用于H@ss3受体 之药学组合物,其包含医药上 可接受之载剂及有效量之根据申请专范围第1项之 化合物 。16. 一种制备根据申请专范围第1项之化合物之 方法,其 包括: 藉由以稀酸水溶液于25至90℃之温度下处理,将化 合物( 10)脱保护产生化合物(11); 藉由以稀酸水溶液于25至90℃之温度下处理,将化 合物( 20)脱保护产生化合物(22),当R@su5为C@ss1-C@ss6烷基 或苄基时,该反应依循反应途径1; 将化合物(53)(其中p为1或2)藉由以稀酸水溶液于25 至90 ℃之温度下处理脱保护,产生化合物(54),当R@su5为C@ ss1-C@ss6烷基或苄基时,即使用该反应;或(IV)制备根 据申请专利范围第1项之化合物其中R@su5为H者,系 藉由 将上述方法步骤(I)、(II)或(III)中之一之中间化合 物与 酸水溶液于25至100℃之温度下反应,该中间化合物 具有 由Z保护之咪唑氮及具有以-C(O)O(第三丁基)取代或 未取 代之环状四或五员胺之氮,其中Z为三苯甲基、2-( 三甲
地址 美国
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