| 主权项 |
2. 一种制备如申请专利范围第1项之经取代-2- 基-甲 氧基苯乙酸衍生物的方法,其特征在于: [A] 在惰性溶剂中用通式(III)的2-卤代甲基对 通式( II)的酚进行醚化, 式中R@su1具有如申请专利范围第1项之定义, R@su2@su'具有如申请专利范围第1项中R@su2的定义,但 不表示氢, R@su8表示C@su1@su-@su4烷基, 式中T表示卤素,优选为氯或溴, 在酸(即申请专利范围第1项式(I)之R@su3=OH)的情况 下, 水解所述酯, 在R@su3表示式-NR@su4SO@ssR@su5或-NH@ss2基团的情况 下,用相应的式(V)的磺醯胺或式(VI)的氨对所述酸( 即申 请专利范围第1项式(I)之R@su3=OH)分别进行磺醯胺化 或 醯胺化,其中所述酸需要时可在反应前先进行活性 , @qc NR@su4SO@ss2R@su5 (V)或 NH@ss3@fl (VI) 式中R@su4和R@su5具有如申请专利范围第1项之定义, 在R@su1表示烯基或炔基的情况下,从相应的通式之 卤代 化合物开始,用通式(VII)化合物在钯(O)催化剂,优选 四 (三苯膦)钯(O)存在下进行反应, @qc (C@ss4H@ss9)@ss3Sn-R@su1@su'@fl (VII) 式中R@su1@su'表示C@ss1@ss-@ss6-烯基或炔基, 在R@su1表示C@ss1@ss-@ss6-烷基的情况下,随后任意地 按习用方法进行氢化, 在对映体的情况下,通过习用方法分离相应的对映 异构纯 的酸(I/R@su3=OH), 在上述每一阶段,取代基R@su1都可任意地通过其它 习用 方法进行引入或改变。3. 一种制备如申请专利范 围第1项之经取代-2-基-甲 氧基苯乙酸衍生物的方法,其特征在于: [B] 在惰性溶剂中藉由与如申请专利范围第2项之 通式( III)化合物反应,先将通式(IIa)的酚转化成通式(Ia) 化 合物, 式中R@su1和R@su8具有如申请专利范围第2项之定义, 式中R@su1和R@su8具有如申请专利范围第2项之定义, 接着,在惰性溶剂中用通式(IV)化合物对通式(Ia)化 合物 进行烷基化, @qc R@su2@su' - W@fl (IV) 式中R@su2@su'具有如申请专利范围第2项之定义, W表示氯、溴或碘, 在酸(即申请专范围第1项式(I)之R@su3=OH)的情况下, 水 解所述酯, 在R@su3表示式-NR@su4SO@ssR@su5或-NH@ss2基团的情况 下,用相应的式(V)的磺醯胺或式(VI)的氨对所述酸( 即申 请专利范围第1项式(I)之R@su3=OH)分别进行磺醯胺化 或 醯胺化,其中所述酸需要时可在反应前先进行活性 , @qc NR@su4SO@ss2R@su5 (V)或 NH@ss3@fl (VI) 式中R@su4和R@su5具有如申请专利范围第1项之定义, 在R@su1表示烯基或炔基的情况下,从相应的通式之 卤代 化合物(Ia/R@su1=卤素,优选溴)开始,用通式(VII)化 合物在钯(O)催化剂,优选四(三苯膦)钯(O)存在下进 行反 应, @qc (C@ss4H@ss9)@ss3Sn-R@su1@su'@fl (VII) 式中R@su1@su'表示C@ss1@ss-@ss6-烯基或炔基, 在R@su1表示C@ss-@ss-@ss6-烷基的情况下,随后任意地 按习用方法进行氢化, 在对映体的情况下,通过习用方法分离相应的对映 异构纯 的酸, 在上述每一阶段,取代基R@su1都可任意地通过其它 习用 方法进行引入或改变。4. 一种用于治疗或预防发 炎症之医药组合物,其系包含 至少一种根据申请专利范围第1项之经取代-2- 基-甲 氧基苯乙酸衍生物。5. 根据申请专利范围第4项之 组合物,其中经取代-2 -基-甲氧基苯乙酸衍生物的含量系占组合物总重 之0.1-99 |
