| 主权项 |
1. 一种化学式I之化合物, 其中: R@suo系(1-5C)烷基; R系氢或(1-4C)烷基;或 R系化学式B.CO-之醯基,其中B代表三氟甲基或2,2,2- 三 氟乙氧基;或者 R系化学式A.X.CJ-之醯基,其中 J系氧; X系一个直接键或氧基;及 A系(1-6C)烷基,苯基(1-3C)烷基或 啶基(1-3C)烷基; 或者 R系化学式D.W.SO@ss2-之磺醯基,其中W系一直接键,且 D系苯基,视情况可载有一个(1-4C)烷基.CO.NH-基团; R@su6系苯基,卤苯基或吩基; R@suA系(3-6C)环烷基、苯基(1-3C)烷基、 啶基(1-3C) 烷基、1- 咯啶基,未经取代或经下述取代基取代之 (1- 6C)烷基: () 式COORs之基团,其中Rs为氢或(1-4C)烷基; () 式-CONHSO@ss2Rv之基团,其中Rv为苯基或卤苯基; 及 () 式NRtRu之基团,其中Rt及Ru为(1-4C)烷基,或者 NRtRu一起形成吗基;或者 对于系酸性或硷性之化学式I化合物,为其医药上 合格之 盐。2. 根据申请专利范围第1项之化合物,其中R@suo 系异丙 基。3. 根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R 系氢,甲 基,乙基,三氟乙醯基,甲氧羰基,乙氧羰基,异丙氧 羰 基,苄氧羰基, 啶甲氧羰基,乙醯基,苯磺醯基,4-乙 醯胺基苯磺醯基或2,2,2-三氟乙氧羰基。4. 根据申 请专利范围第1或2项之化合物,其中R@suA系甲 基、乙基、丙基、羧甲基、羧乙基、吗乙基、 第三丁氧 羰甲基、第三丁氧羰乙基,二甲基胺甲基、环戊基 、 咯 啶基、苯甲基,苯乙基、2- 啶基甲基、2- 啶乙基、 4- 啶甲基、4- 啶乙基、苯基磺醯基胺羰甲基、苯基 磺醯 基胺羰乙基、4-氯苯基磺醯基胺羰甲基或4-氯苯基 磺醯基 胺羰乙基。5. 根据申请专利范围第1或2项之化合 物,其中R@su6系苯 基,4-氟苯基或2-吩基。6. 根据申请专利范围第1 项之化合物,选自2-(5-苄基氧 基羰基胺基-6-酮-2-苯-1,6-二氢嘧啶-1-基)-N-[3,3-二 氟-1-异丙-2-酮-3-(N-苯乙基胺甲醯基)丙基]乙醯胺 、2 -(5-胺-6-酮-2-苯-1,6-二氢嘧啶-1-基)-N-[3,3-二氟-1 -异丙-2-酮-3-(N-丙基胺甲醯基)丙基]乙醯基、2-)5- 胺 -6-酮-2-苯-1,6-二氢嘧啶-1-基)-N-[3,3-二氟-1-异丙 -2-酮-3-(N-苯乙基胺甲醯基)丙基]乙醯胺及2-[6-酮-2 -苯-5-(4- 啶基甲氧羰基胺基)-1,6-二氢嘧啶-1-基]-N -[3,3-二氟-1-甲丙-2-酮-3-(N-苯乙基胺甲醯基)丙基] 乙醯胺。7. 根据申请专利范围第1项之化合物,其 中该医药上合格 之盐系选自 (a) 对于酸性之化学式I化合物,系硷金属盐、硷土 金属 盐、铝盐、铵盐、或与可产生医药上合格阳离子 之有机硷 形成之盐;及 (b) 对于 性之化学式I化合物,系与可提供医药上合 格 阴离子之酸形成之酸-加成盐。8. 一种制备根据申 请专利范围第1-7项中任一项之化合物 或其医药上合格盐之方法,其特征为: (A) 氧化化学式Ⅱ之相对应醇; (B) 欲制备R为氢之化学式I化合物,使用习用之方法 移除 带有习用氮保护基之相对应化合物中之氮保护基; (C) 欲制备R系醯基之化学式I化合物,以活化相对应 酸醯 化R系氢之化学式I相对应胺; (D) 欲制备R@suA为载有其中Rs系氢之COORs基团之烷基 之 化学式I化合物,分解相对应酯之酯基; (E) 欲制备R系式D.W.SO@ss2-磺醯基之化学式I化合物, 以式D.W.SO@ss2.OH之相对应磺酸或其经活化衍生物使 R为 氢之化学式I化合物磺醯化; (F) 欲制备R@suA系载有-CONHSO@ss2Rv基团之烷基之化学 式I化合物,使具式RvSO@ss2NH@ss2之化合物与R@suA为载 有羧基团之烷基之化学式I化合物反应;且 嗣后,对于任何一种以上之方法,当需要化学式I酸 性或 硷性医药上合格盐时,使酸性或 性化学式I化合物 与硷 或酸反应,以产生药理上合格之相对离子或经由任 何其他 习用之方法,且 其中,除特别指明之外,R@suA、R、R@suo、R@su6.D、W 、Rs及Rv各如申请专利范围第1-7项中任一项所定义 。9. 一种化学式Ⅱ之化合物 ,其中R@suA、R@suo及R@su6如申请专利范围第1项所定 义 ,或其盐。10. 一种抑制人类白血球弹性蛋白之 医药组合物,其包 含根据申请专利范围第1项之化合物,或其医药上 合格盐 |
