| 主权项 |
1. 一种通式I所示之门冬氨酸衍生物 其中X代表 A代表-(CH@ss2)m-,-0-或一直接键 n代表1至4之数 k代表0至7之数, m代表0至4之数, R代表-N-R@su3或-NH-R@su4, │ R@su2 R@su2及R@su3个自代表氢,C@ss1-C@ss1@ss8烷基,C@ss3 -C@ss8环烷基或苯基,其中该C@ss1-C@ss1@ss8烷基,C@ ss3-C@ss8环烷基或苯基可未经取代或经选自羧基,C@ ss1 -C@ss4烷氧羰基,苄氧羰基或苯基的相同或不同原子 团所 单取代或多取代, R@su4代表氨基酸或二之基团,还原及其生理上可 耐受 性盐。2. 如申请专利范围第1项之化合物,其中,代 表X之基团 含有1,4-或1,3-苯撑,1,4-环己撑,对位- 啶基或3- 咯烷基。3. 如申请专利范围第1项之化合物,其中n= 1,k=2或3或m =1或2。4. 如申请专利范围第2项之化合物,其中n=1,k =2或3或m =1或2。5. 如申请专利范围第1项之化合物,其中R代 表-NHR@su4 ,且其中R@su4代表缬氨酸,苯基丙氨酸或苯基甘氨酸 基 团,其形式上系藉由缬氨酸,苯基丙氨酸或苯基甘 氨酸中 移去胺基团而形成。6. 如申请专利范围第2项之化 合物,其中R代表-NHR@su4 ,且其中R@su4代表缬氨酸,苯基丙氨酸或苯基甘氨酸 基 团,其形式上系藉由缬氨酸,苯基丙氨酸或苯基甘 氨酸中 移去胺基团而形成。7. 如申请专利范围第3项之化 合物,其中R代表-NHR@su4 ,且其中R@su4代表缬氨酸,苯基丙氨酸或苯基甘氨酸 基 团,其形式上系藉由缬氨酸,苯基丙氨酸或苯基甘 氨酸中 移去胺基团而形成。8. 如申请专利范围第4项之化 合物,其中R代表-NHR@su4 ,且其中R@su4代表缬氨酸,苯基丙氨酸或苯基甘氨酸 基 团,其形式上系藉由缬氨酸,苯基丙氨酸或苯基甘 氨酸中 移去胺基团而形成。9. 一种制备如申请专利范围 第1至8项中任一项门冬氨酸 衍生物之方法,其包括 (a) 令通式II化合物 其中 Z代表 且A,n及m如申请专利范围第1项所定义,与通式III化 合 物起反应 其中R如申请专利范围第1项所定义,或 (b) 令通式IIa化合物 其中 Z@su1代表 且n及m如申请专利范围第1项所定义,与通式IIIa化 合物 起反应 其中 R如申请专利范围第1项所定义,或者 (c) 令通式Ia化合物 其中X如申请专利范围第1项所定义且Y@su1代表保护 基团 ,与式 IV化合物起反应 @qc HR (IV) 其中R如申请专利范围第1项所定义,而后移去保护 基团, 再藉将式I化合物任转换成生理上可耐受性盐。10. 如申请专利范围第9项之方法,其中,所用之初始物 质中之胺基团, 基团,巯基团及/或羧基团乃带有保 护 基团,彼可于反应完全后藉本身已知之方法任意移 去。11. 如申请专利范围第1至8项中任一项之化合 物,其系供 作为抑制血小板集结,或血纤维蛋白原结合之抑制 剂。12. 一种供抑制血纤维蛋白原结合或血小板集 结的药学组 成物,,其含有一或多种如申请专利范围第1至8项中 任一 项通式I化合物或其生理上可耐受性盐以作为有效 化合物 ,并结合上制药上可接受性赋形剂,如有需要,则另 有一 或多种其它之药学上有效化合物。13. 如申请专利 范围第12项之药学组成物,其系供治疗及 |
