发明名称 酚衍生物之抗菌作用
摘要 本发明依照蚂泥渠(Mannich)所应所合成之酚衍生物系于酚之1、2位有羟基、CH2NR1之取代,其中R1可与N形成环状、(C1~6烷基)2、带有氧原子与N形成环状、2-甲基-1-酚,甚至于与N形成环状上有羧基取代。本发明以21种不同的菌株评估抗菌作用。
申请公布号 TW265328 申请公布日期 1995.12.11
申请号 TW082110238 申请日期 1993.12.03
申请人 行政院国家科学委员会 台北巿和平东路二段 一○六号十八楼 发明人 沈爱玉
分类号 C07C15/24;C07D205/04;C07D265/30 主分类号 C07C15/24
代理机构 代理人 陈井星 台北巿仁爱路四段一○七号十楼
主权项 1. 一种具有如下所示结构之 酚化合物及其盐类, 其于 酚之第1.2位有羟基、CH@ss2NR@ss1之取代,其中R@ ss1可与氮形成环状、(C@ss1@ps7.5@dn3-@ps9,9.5,5@ up3@ss6烷基)@ss2.带有氧原子与氮形成环状、@ss2@ss- 甲基@ss-@ss1@ss- 酚,甚至于与氮形成环状上有羧基 取 代;但第2位取代中不得有吗福甲基、吗咯啶甲基 、六氢 吗啶甲基。2. 如申请专利范围第1项之化合物及其 盐类,其中R@ss1 为饱和或不饱和之C@ss1@ps7.5@dn3-@ps9,9.5,5@up3@ ss6烷基、@ss1@ss- 酚@ss-@ss2@ss-甲基(1-naphthol-2 -methyl)、吗咯啶(pyrrolidinyl)、六氢吗啶( piperidinyl)。3. 一种制造如申请专利范围第1项 酚 化合物及其盐类之 方法,其系于 酚经蚂泥渠(mannich)反应。4. 一种具 有抗菌作用之药学组合物,其含有药学上可接 受之赋形剂与有效量如申请专利范围第1项 酚化 合物及 其盐类。5. 如申请专利范围第4项之药学组合物, 其中抗菌作用系 对格兰氏阴性菌(Gram@ps7.5@up3—@ps9,9.5,5@dn3)、格 兰氏阳性菌(Gram@ps7.5@up3+@ps9,9.5,5@dn3)、伺机性 霉菌有作用。6. 如申请专利范围第4项之药学组合 物,其中抗菌株为枯 草杆菌(Bacillussubtilis 6633)、产气肠杆菌( Enterobacter aerogenes 27853)、共泄腔肠杆菌( Enterobacter clocae 23355)、大肠杆菌(Escherichia coli 25922)、大肠杆菌(Escherichia coli 35218)、变 形杆菌(Proteus vulgaris 13315)、肺炎克雷氏杆菌( Klebsiellapneumonia 13883)、变形杆菌(Proteus vulgaris 13315)、绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa 27853)、鼠伤寒沙门氏杆菌(Salmonella typhimurium29629)、沙雷氏杆菌(Serratia marcescens 8100)、表皮葡萄球菌(Staphylococcus epidermidis 12228)、金黄色葡萄球菌(Staphylococcusaureus 25923) 、以及灰棕毛芽胞菌(Trichosporon beigelli)、白串珠 菌(Candida albicans)、营养串珠菌(Candida tropicalis)、柏希串珠菌(Candida parapsilosis)、雷 彭霉菌(Rizopus)。图示简单说明: 图(1)2—(1—吗福甲基)—1— 酚之物性数据 图(2)1—(2—吗福甲基)—2— 酚之物性数据 图(3)1—(2—吗福甲基)—2— 酚之物性数据
地址 台北巿和平东路二段一○