| 主权项 |
1.一种局部施用医药组合物,其含有40至100体积/体 积% 适量之乙二醇、甘油酯或其衍生物载剂,0至20重量 /体 积%之聚合物质及0.005至10重量/体积%之下式害获灭 素( avermectin)化合物 其中虚线表示位于22,23-位之单键或双键; R@ss1为氢或羟基,但R@ss1仅于该虚线表示单键时存 在; R@ss2为含1至6个碳原子之烷基或含3至6个碳原子之 烯基 或含3至6个碳原子之环烷基; R@ss3为羟基,甲氧基,或为NOR@ss5,其中R@ss5为氢或C @ss1@ss-@ss5烷基; R@ss7为氢,羟基,或C@ss1@ss-@ss5烷基;且 R@ss4为氢,羟基,聚C@ss1@ss-@ss6烷氧基或 其中R@ss6为羟基,胺基,单-或二-C@ss1-C@ss6烷胺基 或C@ss1-C@ss6烷醯胺基。2.根据申请专利范围第1项 之医药组合物,其中R@ss4为 其中R@ss1.R@ss2及R@ss6如申请专利范围第1项所述。3. 根据申请专利范围第1项之医药组合物,其含有0.01 至5 重量/体积%之害获灭素化合物。4.根据申请专利范 围第1项之医药组合物,其中之载剂为 油醯醇,丙二醇,伸丙基二辛酸酯/二癸酸酯,丙二醇 十 二酸酯,二乙二醇单乙醚,二乙二醇单丁醚,二乙二 醇二 乙醚,聚乙二醇-6辛/癸基甘油酯,乙醯基化单甘油 酯, 甘油三乙酸酯,辛/癸基三甘油酯,琥珀酸辛/癸基二 甘 油酯,聚乙二醇甘油酯。5.根据申请专利范围第4项 之医药组合物,其中该载剂为 伸丙基二辛酸酯/二癸酸酯或辛酸酯/癸酸酯甘油 酯。6.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其除 载剂及害 获灭素化合物之外,尚含有0.005至1.0重量/体积%之 抗 氧化剂。7.根据申请专利范围第6项之医药组合物, 其中该抗氧化 剂系镓酸正丙酯,丁基化羟基苯甲醚(BHA),丁基化羟 基 甲苯(BHT)或单硫代甘油。8.根据申请专利范围第7 项之医药组合物,其中该抗氧化 剂系丁基化羟基甲苯。9.根据申请专利范围第1项 之医药组合物,其可视情况含 有可高达60体积/体积%之添加剂,该添加剂为克罗 答摩 凯普(Crodamol CAP),甘油缩甲醛,吐恩80或丙二醇。10. 根据申请专利范围第1项之医药组合物,其含有100 体 积/体积%适量之伸丙基二辛酸酯/二癸酸酯或辛酸 酯/ 癸酸酯甘油酯,0.005至0.05重量/体积%之丁基化羟基 甲 苯及0.01至5重量/体积%之4"-乙醯胺基-4"-去氧害获 灭 素B1。11.根据申请专利范围第10项之医药组合物, 其含有0.5重 量/体积%之4"-乙醯胺基-4"-去氧害获灭素B1及0.01重 量 /体积%之丁基化羟基甲苯。12.根据申请专利范围 第1项之医药组合物,其中该甘油衍 生物1至95体积/体积%为醇,且其含有0.01至20重量/体 积%之聚合物质,添加水至100%体积。13.根据申请专 利范围第12项之医药组合物,其中R@ss4为 氢,羟基或聚烷氧基。14.根据申请专利范围第12项 之医药组合物,其含有0.1至 5.0重量/体积%之害获灭素化合物及5.0至10重量/体 积% 之聚合物质,且害获灭素化合物之R@ss4为 CH@ss3OCH@ss2CH@ss2OCH@ss2O。15.根据申请专利范围第12 项之医药组合物,其中该聚合 物质系选自聚乙烯 咯酮,聚乙烯醇,甲基纤维素,乙 基 纤维素,羧甲基纤维素,羟乙基纤维素,水解小麦蛋 白质 ,水解动物蛋白质,明胶衍生物,胶原蛋白质衍生物, 丙 烯酸酯/第三辛基丙醯胺共聚物及阳离子四级胺盐 ,且该 醇系选自乙醇,甲醇,异丙醇及丁醇。16.根据申请 专利范围第15项之医药组合物,其中该聚合 物质系聚乙烯 咯酮,而醇为乙醇。17.根据申请专 利范围第16项之医药组合物,其中该聚乙 烯 咯酮之分子量介于20,000至65,000。18.根据申请专 利范围第17项之医药组合物,其中该聚乙 烯 咯酮之分子量为45,000。19.根据申请专利范围第 12项之医药组合物,其可视情况 含有0.005至1.0重量/体积%选自镓酸正丙酯,丁基化 羟 基苯甲醚,丁基化羟基甲苯及单硫代甘油之抗氧化 剂,及 可高达50体积/体积%之添加剂,该添加剂为丙二醇, 吐 恩80,克罗答摩凯普,维他命E,或甘油缩甲醛。20.一 种直接施用于动物皮肤以有效治疗寄生虫感染之 局 部施用医药组合物,其含有5.0重量/体积%分子量为 45, 000之聚乙烯 咯酮,5.0重量/体积%之22,23-二氢-13- 0-[(2-甲氧基乙氧基)甲基]害获灭素B1糖 配体,90体 积 /体积%之乙醇,调整至100%之适量水及0.01重量/体积% 之丁基化羟基甲苯。21.一种制备根据申请专利范 围第1项之医药组合物之方法 ,其包含将0.005至10重量/体积%之下式害获灭素化合 物 溶于50体积%乙二醇、甘油酯或其衍生物之载剂中, 并添加剩余载剂达终体积;且在15至50℃温度时混 合溶液 直到该溶液均匀为止。22.根据申请专利范围第21 项之方法,其中剩余之溶剂及 抗氧化剂可于混合害获灭素前与载剂结合,或做为 剩余之 溶剂或添加剂量添加。23.一种制备根据申请专利 范围第12项之医药组合物之方 法,其包含将0.005至10重量/体积%之下式害获灭素化 合 物溶于1至95体积/体积%醇中,形成澄清溶液, 添加0.005至1重量/体积%抗氧化剂及0.01至20重量/体 积%聚合物质至溶液中并使之溶解,加入40至95体积/ 体 积之添加剂,添加水调整体积至100%,混合溶液至呈 均匀 |
