| 主权项 |
1.一种如下所示式(Ⅰ)之4-胺基 啶类化合物, 其中 R@su1代表R@su6-SO-NR@su7-,R@su6-SO@ss2-NR@su7-,R @su6-NR@su7-SO@ss2,R@su6-SO@ss2-O-,或R@su6-O-SO@ ss2-, R@su2代表氢或卤素原子,氰基,C@ss1-C@ss6烷基,C@ ss1-C@ss6烷氧基或CF@ss3, X代表氧原子或NH基团, R@su3及R@su4乃相同或互异且代表氢原子或C@ss1-C@ss6 烷基团, R@su5代表氢原子,C@ss1-C@ss6烷基团或苯基(C@ss1-C@ ss6)烷基团, C@su6代表C@ss1-C@ss6烷基,C@ss3-C@ss7环烷基,苯基 , 基,选自吩基, 唑基或 啶基,苯并吩基或苯 并二基团之杂芳基,或苯基(C@ss1-C@ss6)烷基,且 其中该苯基、 基、杂芳基或苯基(C@ss1-C@ss6)烷基 可 被硝基,卤素,羟基,胺基,羧基,C@ss1-C@ss6烷氧羰 基,苯基(C@ss1-C@ss6)烷氧羰基,C@ss1-C@ss6烷基,C@ ss3-C@ss7环烷基,C@ss1-C@ss6烷氧基,苯基,CF@ss3或 -O-Y-CO@ss2R@su8取代一或数次, R@su7代表氢原子,C@ss1-C@ss6烷基,C@ss3-C@ss6烯基 ,且其中之这些残基可被羟基,胺基,羧基或C@ss1-C@ ss6烷氧羰基取代一或数次,或代表C@ss1-C@ss6烷氧羰 基 ,氰C@ss1-C@ss6烷基,芳C@ss1-C@ss6烷基,-Y-CO@ss2R @su8或-Y-CONR@su8R@su9, Y代表直或分支之C@ss2-C@ss6烷撑链, R@su8代表氢原子,或C@ss1-C@ss6烷基,其可被羟基或胺 基(C@ss1-C@ss6)烷基取代一或数次, R@su9代表氢原子或C@ss1-C@ss6烷基, 以及其生理上耐受性盐类与这些化合物之旋光形 式,消旋 物及非对映异构体混合物。2.如申请专利范围第1 项之化合物,其中R@su2代表氯或溴 原子。3.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中R@ su5代表苄 基团。4.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中R@ su6代表未 经取代之苄基团或为被氟,氯,羟基,羧基,苄氧羰基 , C@ss1-C@ss6烷氧羰基取代一或数次之苯基或苄基团; 四 氢 基或 满基团,吩基, 唑基或 啶基,苯并吩 基或苯并二基团。5.如申请专利范围第1或2项 之化合物,其中R@su7代表羟 基(C@ss1-C@ss6)烷基或胺基(C@ss1-C@ss6)烷基。6.如申请 专利范围第1或2项之化合物,其中Y代表甲撑, 丙撑,丁撑或戊撑基团。7.如申请专利范围第1或2 项之化合物,其中R@su8代表羟 基(C@ss1-C@ss6)烷基或胺基(C@ss1-C@ss6)烷基。8.一种制 备如申请专利范围第1至7项中任一项之化合物之 方法,其系 a)将式(Ⅳ)化合物予以皂化 其中R@su1至R@su4及X如申请专利范围第1项定义且 imR@su1@su0代表烷基或苄基团,继而令游离酸与4-胺 基 啶起反应以形成式(Ⅱ)化合物 其中R@su5如申请专利范围第1项定义, 再将式(Ⅱ)化合物予以还原, 或者, b)将式(IX)化合物予以还原 其中R@su1至R@su4及X乃具有上述定义且R@su1@su1代表 基团或醯胺基团-CONHR@su5(其中R@su5具有上述定义), 以形成通式(Ⅷ)化合物 再令所得化合物与在4位置上具亲核性脱离基团之 啶衍 生物起反应, 或者 c)由通式(XII)化合物中 其中R@su2至R@su5及X具有上述定义且R@su1@su,具有与R@ su1相同之定义 或者 由通式(XIV)化合物中 其中R@su2至R@su6及X如申请专利范围第1项定义,n为1 或 2,且X'代表氧或亚胺基团NH 或者 由通式(XV)化合物中 其中R@su2至R@su6及X乃具有上述定义且R@su7@su'乃具 有 与R@su7相同之定义,惟氢原子除外, 将 啶环之氯原子藉催化性氢化作用移除, 如有需要,可继而将所得化合物转换成生理上耐受 性盐或 光学异构体。9.一种制备如申请专利范围第1项之 化合物之方法,其中 , 通式(Ⅰ)中之R@su1代表R@su6-SO-NR@su7-,R@su6-SO@ ss2-NR@su7-,R@su6-SO-O或R@su6-SO@ss2-O-基团, 其系令通式(XVI)化合物 其中R@su2至R@su5及X如申请专利范围第1项定义且A代 表 羟基团或胺基团-NHR@su7,与亚磺醯氯R@su6-SOC 或磺 醯氯R@su6-SO@ss2-C (其中R@su6及R@su7如申请专利范 围第1项定义)起反应。10.一种用于治疗血栓栓塞 疾病或充作抗肿瘤剂之医药组 成物,其含有至少一种如申请专利范围第1至7项中 任一项 之化合物,此外亦含有制药载剂及辅助物质。11.如 申请专利范围第1项之化合物,其系用于制造供治 疗 |
