发明名称 具有K离子通道疏通活性之新颖 衍生物
摘要 一种以下示通式〔1〕代表之衍生物:□ [Ⅰ]其中R1为氰基,硝基,卤代甲基或-SO2-X基(X为具1-6个碳原子之低烷基或为芳基);R2为氢原子或OA基(A为氢原子,硝基,具1-6个碳原子之低醯基,芳羰基,具1-6个碳原子之低烷磺醯基,芳磺醯基,芳烷基,四氢喃基,具1-6个碳原子之低烷氧羰基,芳烷氧羰基或甲矽烷基衍生物基);R3单独为氢原子;或R3与R2连合形成一键;且R4,R5,R6及R7各为氢原子,乙烯基,甲醯基,-Y-(OA)n基(Y为直链或支链之具1-6个碳原子之烷撑基或具1-6个碳原子之低烷烯基,A为如上所定义,n为1-3之整数,但当n为2或更大时,每一OA基为相同或彼此各不相同)或-CO-Z基(Z为氢原子,具1-6个碳原子之低烷基,芳基,羟基或具1-6个碳原子之低烷氧基);此系当R4,R5,R6与R7皆相同或彼此各不相同时。本发明之化合物预期可有效地用作由平滑肌收缩所导致各种症状之预防及治疗剂,用以预防及治疗循环系统疾病,及用以预防及疗瘨症。
申请公布号 TW257762 申请公布日期 1995.09.21
申请号 TW081104357 申请日期 1992.06.02
申请人 化药股份有限公司 发明人 犬伏敦郎;成田和久;佐川征博;细野诚;饭田真嗣;殟泽明
分类号 A61K31/44;C07D407/04 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.一种 衍生物,由下列之通式[1]表示:其中RC_1C为氰 基或卤代甲基;RC_2C为氢原子,羟基,具1-6个碳原子 之低醯氧基或具1-6个碳原子之低烷磺醯氧基;RC_3C 单 独为氢原子;或RC_3C与RC_2C连合形成一键;且RC_4C,R C_5C,RC_6C及RC_7C各为氢原子,乙烯基,甲醯基,-Y -(OA)C_nC基(Y为直链或支链之具1-6个碳原子之烷撑 基 ,A为氢原子,硝基,苯氧硫羰基,具1-6个碳原子之低 烷磺醯基,甲氧 基或烷基甲矽烷基),n为1-3之整数( 但当n为2或更大时,每一OA基为相同或彼此各不相 同), 或-CO-Z基(Z为羟基或具1-6个碳原子之低烷氧基);此 系当RC_4C,RC_5C,RC_6C与RC_7C皆相同或彼此各不相同 时。2.如申请专利范围第1项之 衍生物,其中RC_1C为 氰基 或卤代甲基,RC_2C为羟基或乙醯氧基,RC_3C单独为氢 原 子,或RC_3C与RC_2C连接形成一键,而RC_4C,RC_5C与RC _6C中任一者为乙烯基,甲醯基或-Y-(OA)C_nC基,其他 两者各为氢原子,且RC_7C为氢原子。3.如申请专利 范围第2项之 衍生物,其中RC_1C为氰基 或三氟甲基,RC_2C与RC_3C一同形成一键,且RC_5C为-Y -(OA)C_nC基。4.如申请专利范围第3项之 衍生物,其 中Y为CC_1-4C( 聚)甲撑基,可选择地具有甲基,而A为硝基,n为1。5. 如申请专利范围第1项之 衍生物,其为6-氰基-2, 2-二甲基-4-(1,2-二氢-2-氧基-4-硝氧甲基-1 -啶基)-2H-苯并[b]喃。6.如申请专利范围第1项 之 衍生物,其为6-氰基-2, 2-二甲基-4-1,2-二氢-2-氧基-4-(1-硝氧乙基 )-1-啶基--苯并喃。7.如申请专利范围第1项之 衍生物,其为6-氰基-2, 2-二甲基-4-1,2-二氢-2-氧基-4-(3-硝氧丙基 )-1-啶基--苯并喃。8.如申请专利范围第1项之 衍生物,其为6-三氟甲基 -2,2-二甲基-4-(1,2-二氢-2-氧基-4-硝氧甲 基-1-啶基)-2H-苯并[b]喃。9.一种 衍生物 ,由下 列之通式(eC'C表示其中RC_1CC'C 为氰基或卤代甲基,RC_2CC'C与RC_3CC'C连接形成一键, 或RC_2CC'C为氢原子,RC_5CC'C为具1-6个碳原子之羟低 烷基。10.如申请专利范围第9项之 衍生物,系由通 式(eC'C) 所表示,其中RC_1CC'C为氰基或三氟甲基,RC_2CC'C与RC _3CC'C连接形成一键,RC_5CC'C为羟甲基,羟乙基或羟丙 基。11.一种用以预防或治疗由平滑肌收缩所引起 之症状,循 环系统疾病或癫症之药学组成物,含有有效量之 由下列 通式[1]所代表之 衍生物:其中RC_1C为氰基或卤代甲 基 ;RC_2C为氢原子,羟基,具1-6个碳原子之低醯氧基, 或具1-6个碳原子之低烷磺醯氧基;RC_3C单独为氢原 子 ;或RC_3C与RC_2C连合形成一键;且RC_4C,RC_5C,RC_6 C及RC_7C各为氢原子,乙烯基,甲醯基或-Y-(OA)C_nC 基(Y为直链或支链之具1-6个碳原子之烷撑基,A为氢 原 子,硝基,苯氧硫羰基,具1-6个碳原子之低烷磺醯基, 甲氧 基或烷基甲矽烷基),n为1-3之整数,(但当n为2 或更大时,每一OA基为相同或彼此各不相同),或-CO-Z 基(Z为羟基或具1-6个碳原子之低烷氧基);此系当RC_ 4C ,RC_5C,RC_6C与RC_7C皆相同或彼此各不相同时。12.如 申请专利范围第11项之药学组成物,其中式[1]化合 物系选自6-氰基-2,2-二甲基-4-(1,2-二氢-2- 氧基-4-硝氧甲基-1-啶基)-2H-苯并[b]喃,6 -氰基-2,2-二甲基-4-1,2-二氢-4-(1-硝氧乙 基)-1-啶基--苯并[b]喃,6-氰基-2-,2-二 甲基-4-1,2-二氢-2-氧基-4-(3-硝氧丙基)-1 -啶基--苯并喃及-三氟甲基-,-二甲基--, -二氢-2-氧基-4-硝氧甲基-1-啶基)-2H-苯并
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