| 主权项 |
1.一种下式Ⅰ之化合物: 其中: -R@ss1代表式A@ss1的基或式A@ss2的基: (其中X,Y及Z诸式可相同或相异,各代表氢原子,卤素 原 子,含1至5个碳原子的烷氧基,含1至5个碳原子的烷 基, 羟基,三氟甲基或含7至9个碳原子的芳烷基), -R@ss2代表氢原子,卤素原子,含1至5个碳原子的烷基 , 羟甲基或甲醯基, -R@ss3含1至5个碳原子的烷基,含3至8个碳原子的环 烷基 ,含2至6个碳原子的烯基,含4至8个碳原子的环烷基 烷基 或苯基, -R@ss4代表氢原子,含1至5个碳原子的烷基,含3至6个 碳 原子的环烷基,含4至8个碳原子并有直链或分枝链 的环烷 基烷基, -R@ss5代表含1至5个碳原子的烷基,含3至8个碳原子 的环 烷基,其视需要可经含1至5个碳原子的烷基取代,含 4至8 个碳原子并有直链或分枝链的环烷基烷基,含2至6 个碳原 子的烯基或是下式B的基: (其中p式等于0,1,2或3), -R@ss6代表苯基, 啶基,咪唑基, 咯基,吩基喃 基(此等基视需要为一个或多个卤原子、含1至5个 碳原子 的烷氧基、含1至5个碳原子的烷基、羟基、氰基 、硝基、 三氟甲基、甲硫基或B式的基所取代),或含3至8个 碳原子 并视需要经含1至5个碳原子的烷基取代的环烷基, -m及n可相同或相异,各代表0或1, 其可能之立体异构物及其与有机或无机酸所成的 加成盐。2.根据申请专利范围第1项之式I化合物, 其中 -R@ss1代表式A@ss1的基, -R@ss2代表卤素原子或含1至5个碳原子的烷基, -R@ss3代表含1至5个碳原子的烷基,含3至8个碳原子 的环 烷基,或含2至6个碳原子的烯基, -R@ss5代表含1至5个碳原子的烷基,含3至8个碳原子 的环 烷基,其视需要可经含1至5个碳原子的烷基所取代, 或含 4至8个碳原子并有直链或分枝链的环烷基烷基,及 -R@ss4,R@ss6,m及n之意义如申请专利范围第1项为式I 所界定者, 其立体异构物及其与有机或无机酸所形成的加成 盐。3.根据申请专利范围第1项之式I化合物,对应 于式I@ssA : 其中: -Y及Z之意义如申请专利范围第1项为式I所界定者, -R@ss5代表含1至5个碳原子的烷基,含3至8个碳原子 的环 烷基,其视需要可经含1至5个碳原子的烷基所取代, 或含 4至8个碳原子并有直链或分枝链的环烷基烷基,及 -R6代表苯基或 啶基(此等基视需要为经一个或多 个卤素 原子,含1至5个碳原子的烷氧基、为含1至5个碳原 子的烷 基、羟基、氰基、硝基、三氟甲基、甲硫基或B式 的基所 取代),咪唑基,其视需要可经含1至5个碳原子的烷 基取 代的,或含3至8个碳原子且视需要为经含1至5个碳 原子的 烷基取代的的环烷基, 其立体异构物及其与有机或无机酸所形成的加成 盐。4.4-(2,4-二氯苯基)-5-甲基-2-{N-[环丙基(4- 啶基) 甲基]-N-丙胺基}唑,为对应于根据申请专利范围 第1项 之式I化合物,及基与有机或无机酸所形成的加成 盐。5.4-(2,4-二氯苯基)-5-甲基-2-[N-(-环丙 基)-N- 丙 胺基]唑,为对应于根据申请专利范围第1项之式I 化合 物,及其与有机或无机酸所形成的加成盐。6.4-(2,4- 二氯苯基)-5-甲基-2-[N-(二环丙甲基)-N-丙 胺基]唑,为对应于根据申请专利范围第1项之式I 化合 物,及其与有机或无机酸所形成的加成盐。7.4-(2,4- 二氯苯基)-5-甲基-2-{N-(环戊基(环丙基)甲 基]-N-丙胺基]唑,为对应于根据申请专利范围第1 项之 式I化合物,及其与有机或无机酸所形成的加成盐 。8.4-(2-氯-4-甲苯基)-5-甲基-2-[N-(二环丙甲基)-N-丙 胺基]唑,为对应于根据申请专利范围第1项之式I 化合 物,及其与有机或无机酸所形成的加成盐。9.一种 制备根据申请专利范围第1项之式I化合物之方法, 其中用式Ⅱ之-卤羰基衍生物: 其中 R@ss1之意义如申请专利范围第1项为式I所界定者,R' @ ss2代表氢原子或含1至5个碳原子的烷基,而Hal代表 卤素 原子, 与式III之硫 反应: 其中R@ss3,R@ss4,R@ss5,m及n之意义如申请专利范围 第1项为式I所界定者,而R'@ss6之意义与申请专利范 围第 1项为式I为R@ss6所界定者相同,然在R@ss6含有活性氮 原 子之官能组成情形时例外,此时R'@ss6代表对应于R@ ss6 中该反应官能组成之一个氢原子为可在硷性介质 中抗水解 之保护组所取代之基团, 以形成式I,化合物: 其中 -R@ss1,R@ss3,R@ss4,R@ss5,m及n之意义如申请专利 范围第1项为式I所界定者, -R'@ss2之意义与为式Ⅱ所界定者相同, -R'@ss6之意义与为式Ⅲ所界定者相同, 或与式Ⅲ@ssA之硫 反应: 其中R@ss4,R@ss5,m及n之意义如申请专利范围第1项为 式I所界定者,而R'@ss6之意义与为式Ⅲ所界定者相 同, 以形成式IV化合物: 其中R@ss1,R@ss4,R@ss5,m及n之意义如申请专利范围 第1项为式I所界定者,R'@ss2之意义与为式Ⅱ所界定 者相 同,而R'@ss6之意义与为式Ⅲ所界定者相同, 再以此化合物与式V之卤化物反应 Hal-R@ss3 (V) 其中Hal代表卤素原子,而R@ss3之意义如申请专利范 围第 1项为式I所界定者, 以形成式I'化合物, 然后, -将R'@ss2代表氢原子的式I'化合物 与卤素反应,形成R@ss2为卤素原子的根据申请专利 范 围第1项之式I化合物,而当R@ss2为溴时,再以此化合 物 与另一卤素反应,形成R@ss2为此卤素之式I化合物, 或与草醯氯反应,以制备R@ss2代表甲醯基的根据申 请 专利范围第1项之式I化合物,再将此化合物还原制 得R@ ss2代表羟甲基之根据申请专利范围第1项之式I化 合物, 或者 -将R'@ss6代表含活性氮原子的官能组且有保护组的 R@ss6 基的式I'化合物行酸水解,以制得R@ss6代表含一级 或二 级胺的根据申请专利范围第1项之式I化合物, 且在合适时,将根据申请专利范围第1项之式I化合 物分离 成其可能的立体异构物及/或与有机或无机酸盐化 形成对 应的盐。10.根据申请专利范围第1项至第8项中任 一项之化合物, 用于制备治疗亲皮质素释出因子(CRF)的作用需加 调整的 疾病。11.一种用于减少对压力之反应及治疗心理 障碍、焦虑及 神经性厌食之医药组合物,其含根据申请专利范围 第1项 至第8项中任一项之化合物(其呈硷的形式或与药 理上可接 受的无机或有机酸所形成的盐的形式)作为有效成 分,及 药理上可接受的无毒惰性赋形剂。12.一种下式IV 之化合物: 其中 -R@ss1,R@ss4,m及n之意义如申请专利范围第1项为式I 所界定者, -R'@ss2代表氢原子或含1至5个碳原子的烷基, -R@ss5代表含1至5个碳原子的烷基,含3至8个碳原子 的环 烷基,其视需要可经含1至5个碳原子的烷基取代的, 含4 至8个碳原子并有直链或分枝链的环烷基烷基,含2 至6个 碳原子的烯基或式B的基: (其中式p等于1,2或3),及 -R'@ss6之意义与申请专利范围第1项为式I为R@ss6所 界定 者相同,然在R@ss6含有活性氮原子之官能组之情形 时例 外,此时R'@ss6代表对应于R@ss6中该反应官能组之一 个 |
