水性液体医药组合物

摘要

一种水性液体医药组合物，包括至少一种选自由（2R，4R）-4-甲基-1-[N2- ((RS) -3-甲基-1，2，3，4-四氢-8-磺醯基) -L-精胺醯基]-2-六氢啶羧酸，其单水合物及其药理学上可接受性所组成之组群之精胺酸醯胺，以及至少一种选自由环糊精及咖啡硷所组成之组群之化合物；一种改良精胺酸醯胺于水中之溶解度之方法，包括添加至少一种选自由环糊精及咖啡硷所组成之组群之化合物，以及一种使精胺酸醯胺于水中呈安定化之方法，包括添加咖啡硷。依据本发明，精胺酸醯胺于水中之溶解度能增加至，例如，在眼内手术时容许抑制纤维蛋白形成之浓度。此外，精胺酸醯胺于水中之安定性能以对眼部较少刺激之情况下增加。

主权项

1.一种水性液体医药组合物,包括至少一种选自由( 2R, 4R)-4-甲基-1-[N@su2-((RS)-3-甲基-1,2,3,4-四氢-8 -磺醯基)-L-精胺醯基]-2-六氢 啶羧酸,其单水 合 物及其药理学上可接受性盐所组成之组群之精胺 酸醯胺, 以及至少一种选自由环糊精及咖啡硷所组成之组 群之化合 物。2.如申请专利范围第1项之水性液体医药组合 物,包括浓 度为0.01-20w/v%之环糊精。3.如申请专利范围第2项 之水性液体医药组合物,包括浓 度为0.05-10w/v%之环糊精。4.如申请专利范围第1项 之水性液体医药组合物,包括浓 度为0.01-3.0w/v%之咖啡硷。5.如申请专利范围第4项 之水性液体医药组合物,包括浓 度为0.05-2.0w/v%之咖啡硷。6.如申请专利范围第1项 之水性液体医药组合物,其中该 环糊精为-化合物。7.如申请专利范围第1项之水 性液体医药组合物,其pH为3 -9。8.如申请专利范围第1项之水性液体医药组合 物,其pH为6 -8.5。9.一种改良精胺酸醯胺之溶解度的方法,包括 将至少一种 选自由环糊精及咖啡硷所组成之组群之化合物添 加至包括 至少一种选自由(2R,4R)-4-甲基-1-[N@su2-((RS)-3-甲 基-1,2,3,4-四氢-8-磺醯基)-L-精胺醯基]-2-六 氢 啶羧酸,其单水合物及其药理学上可接受性盐 所组成 之组群之精胺酸醯胺之水溶液。10.一种安定精胺 酸醯胺之方法,包括将咖啡硷添加至包 括至少一种选自由(2R,4R)-4-甲基-1-[N@su2-((RS)-3- 甲基-1,2,3,4-四氢-8-磺醯基)-L-精胺醯基]-2- 六氢 啶羧酸,其单水合物及其药理学上可接受性 盐所组 成之组群之精胺酸醯胺之水溶液。11.如申请专利 范围第1项之水性液体医药组合物,其系为 眼药水。12.如申请专利范围第1项之水性液体医药 组合物,其系为