| 主权项 |
1.一种具通式I咪唑并 啶类衍生物 式中 R为 R@su1为C@ss3-C@ss7-环烷基, R@su2为CN或1H-5-四唑基, R@su3为-C@ssmH@ss2@ssm-Ar,-C@ssmH@ss2@ssm-CO-Ar, -C@ssmH@ss2@ssm-(1H-5-四唑基), -C@ssmH@ss2@ssm-CO-R@su5, R@su4为H, R@su5为C@ss1-C@ss6烷基, X不存在, Y为0, A为具有1-6个C原子之烷基, Ar为未经取代之苯基或经由Hal或COOA所单取代之苯 基, Hal为F,C1,Br或I, m为1,2,3,4,5或6且 n为0,1,2,3,4,5或6, 及其盐。2.如申请专利范围第1项之咪唑并 啶类衍 生物,其系选 自下列任一者: a)2-环丙基-4,5-二氢-5-(邻-甲氧羰 基)-4-氧代-3-[2 '-(1H-5-四唑基)联苯基-4-甲基]-3H-咪唑并[4,5-c] 啶; b)2-环丙基-5-(邻-乙氧羰 基)-4,5-二氢-4-氧代-3-[2 '-(1H-5-四唑基)联苯基-4-甲基]-3H-咪唑并[4,5-c] 啶; c)2-环戊基-4,5-二氢-5-(邻-甲氧羰 基)-4-氧代-3-[2 '-(1H-5-四唑基)联苯基-4-甲基]-3H-咪唑并[4,5-c] 啶; d)2-环丙基-5-(邻-氯 基)-4,5-二氢-4-氧代-3-[2'-( 1H-5-四唑基)联苯基-4-甲基]-3H-咪唑并[4,5-c] 啶 ;3.一种制备如申请专利范围第1项之通式I咪唑并 啶及其 盐的方法,其特征为 (a)具通式II之化合物 (式中 E为C1,Br,I,游离OH基或经官能性改质以获得反应性 之 OH基,且 R@su2及X如申请专利范围第1项之定义) 与具通式III之化合物反应 H-R III (式中 R如申请专利范围第1项之定义), 或 (b)以环化剂处理具通式IV之化合物 (其中 R@su7为R@su1-CO或H, R@su8为H(若R@su7为R@su1-CO)或R@su1-CO(若R@su1为)且 R@su1,R@su2,R@su3,R@su4,X及Y如申请专利范围第1 项之定义)或 (c)藉溶剂分解或氢解剂处理,而由通式I化合物之 官能性 衍生物释出通式I化合物,或 (d)以通式E-R@su3之化合物(式中E及R@su3如前定义)处 理 对应于通式I但不含R@su3基而含有H原子之化合物, 且/或将式I化合物中之一或多个R及/或R@su2基转化 成一 或多个其他R及/或R@su2基且/或将通式I之硷或酸转 化成 其中一种盐。4.一种用于治疗高血压、醛固酮过 多症,心官能不足及眼 压增高,以及中枢神经系统障碍之药学组成物,其 特征为 其含有至少一种如申请专利范围第1项之通式I化 合物,及 /或一种其生理上可接受之酸加成盐。5.如申请专 利范围第1项之通式I化合物及其生理上可接受 之酸加成盐,其系用以治疗高血压、醛固酮过多症 ,心官 |
