| 主权项 |
1.一种式Ⅰ化合物: 式中: A选自包括H;Het;-R@su1-Het;-R@su1-C@ss1-C@ss6烷 基,其可视须要以一或多个选自包括羟基、C@ss1-C@ ss4 烷氧基、Het、O-Het、-NR@su2-CO-N(R@su2)(R@su2)、及 -CO-N(R@su2)(R@su2)之基取代;及-R@su1-C@ss2-C@ss6 烯基,其可视须要以一或多个选自包括羟基、C@ss1- C@ ss4烷氧基、Het、O-Het、-NR@su2-CO-N(R@su2)(R@su2) 及-CO-N(R@su2)(R@su2)之基取代; 各R@su1分别选自包括-C(O)-、-S(O)@ss2-、-C(O)-C(O)- 、-O-C(O)-、-O-S(O)@ss2.-NR@su2-S(O)@ss2-、NR@ss2 -C(O)-及-NR@su2-C(O)-C(O)-; 各Het分别选自包括C@ss3-C@ss7环烷基;C@ss5-C@ss7环 烯基;C@ss6-C@ss1@ss0芳基;及5-7员饱和或不饱和杂环 ,含一或多个选自N、N(R@su2)、O、S及S(O)n之杂原子, 其中该杂环可视须要为苯并稠合环;且其中该Het任 何成 员可视须要为以一或多个选自包括酮基、-OR@su2.-R @ su2.-N(R@su2)(R@su2)、-R@su2-OH、-CN、-CO@ss2R@ su2.-C(O)-N(R@su2)(R@su2)、-S(O)@ss2-N(R@su2)(R@ su2)、-N(R@su2)-C(O)-R@ss2.-C(O)-R@su2.-S(O)2-R@ su2.-OCF@ss3.-S(O)n-Ar、亚甲二氧基、-N(R@su2)-S( O)@ss2-R@su2.卤基、-CF@ss3.-NO@ss2.Ar及-O-Ar之 取代基取代; 各R@su2分别选自包括H及C@ss1-C@ss3烷基(视须要以Ar 取 代); B,当存在时,为-N(R@su2)-C(R@su3)(R@su3)-C(O); x为0或1; 各R@su3分别选自包括H、Het、C@ss1-C@ss6烷基、C@ss2- C@ss6烯基、C@ss3-C@ss6环烷基及C@ss5-C@ss6环烯基, 其中该R@su3之任何成员除了H以外,可视须要以一或 多个 选自包括-OR@su2.-C(O)-NH-R@su2.-S(O)n-N(R@su2)(R @su2)、Het、-CN、-SR@su2.-CO@ss2R@su2.NR@su2-C(O )-R@su2之基取代; 各n分别为1或2; D与D'分别选自包括Ar;C@ss1-C@ss4烷基,其可视须要以 一或多个选自C@ss3-C@ss6环烷基、-OR@ss2.-R@su3.-O -Ar及Ar之基取代;C@ss2-C@ss4烯基,其可视须要以一或 多个选自包括C@ss3-C@ss6环烷基、-OR@su2.-R@su3.-O -Ar及Ar之基取代;C@ss3-C@ss6环烷基,其可视须要以Ar 取代或与Ar稠合;及C@ss5-C@ss6环烷基,其可视须要以 Ar取代或与Ar稠合; 各Ar分别选自包括苯基;3-6员之碳环及5-6员杂环,含 一 或多个选自O、N、S、S(O)n及N(R@su2)之杂原子,其中 该 碳环或杂环可为饱和或不饱和,且可视须要以一或 多个选 自包括酮基、-OR@su2.-R@su2.N(R@su2)(R@su2)、-N(R @su2)-C(O)-R@su2.-R@su2-OH、-CN、-CO@su2R@su2.- CO-N(R@su2)(R@su2)、卤基及-CF@ss3之基取代; E选自包括Het;O-Het;Het-Het;-O-R@su3;-NR@su2R@ su3;C@ss1-C@ss6烷基,其可视须要以一或多个选自包括 R@su4与Het之基取代;C@ss2-C@ss6烯基,其可视须要以 一或多个选自包括R@su4与Het之基取代;C@ss3-C@ss6饱 和碳环,其可视须要以一或多个选自包括R@su4与Het 之基 取代;及C@ss5-C@ss6不饱和之碳环,其可视须要以一或 多个选自包括R@su4与Het之基取代;及 各R@su4分别选自包括-OR@su2.-C(O)-NHR@su2.-S(O)@ ss2-NHR@su2.卤基、-NR@su2-C(O)-R@su2及-CN。2.根据申请 专利范围第1项之化合物,其中该化合物具式 XXII之结构: 式中,A,D'及E如申请专利范围第1项所定义。3.根据 申请专利范围第1项之化合物,其中该化合物具式 XXIII之结构: 式中x,Het,R@su3.D'与E如申请专利范围第1项所定义 。4.根据申请专利范围第1项之化合物,其中该化合 物具式 XXXI之结构: 式中,A、R@su3.D'与E如申请专利范围第1项所定义。5 .根据申请专利范围第1项之化合物,其中: A系选自包括H;-R@su1-Het;-R@su1-C@ss1-C@ss6烷基, 其可视须要以一或多个选自包括羟基、C@ss1-C@ss4 烷氧 基、Het及-O-Het之基取代;及-R@su1-C@ss2-C@ss6烯基 ,其可视须要以一或多个选自羟基、C@ss1-C@ss4烷氧 基 、Het、-o-Het之基取代; 各R@su1分别选自包括-C(O)-、-S(O)@ss2-、-C(O)-C(O)- 、-O-C(O)-、-O-S(O)@ss2.及-NR@su2-C(O)-C(O)@ss2- ; 各Het分别选自包括C@ss3-C@ss7环烷基;C@ss5-C@ss7环 烯基;C@ss6-C@ss1@ss0芳基;及5-7员饱和或不饱和杂环 ,含一或多个选自N、O及S之杂原子,其中可视须要 为苯 并稠合环;且其中该Het任何成员可视须要为以一或 多个 选自包括酮基、-OR@su2.-R@su2.-N(R@su2)@su2.-R@ su2-OH、-CN、-CO@ss2R@su2.-C(O)-N(R@su2)@su2.及- S(O)@ss2-N(R@su2)@ss2之取代基取代; 各R@su2分别选自包括H及C@ss1-C@ss3烷基; B,当存在时,为-NH-CH(R@su3)-C(O); x为0或1; 各R@su3系选自包括Het、C@ss1-C@ss6烷基、C@ss2-C@ss6 烯基、C@ss3-C@ss6环烷基及C@ss5-C@ss6环烯基,其中该 R@su3之任何成员可视须要以一或多个选自包括-OR@ su2. -C(O)-NH-R@su2.-S(O)n-N(R@su2)@ss2.Het及-CN之取 代基取代; n为1或2; D与D'分别选自包括Ar;C@ss1-C@ss4烷基,其可视须要以 C@ss3-C@ss6环烷基或Ar之取代;C@ss2-C@ss4烯基,其可 视须要以C@ss3-C@ss6环烷基或Ar之取代;C@ss3-C@ss6环 烷基,其可视须要以Ar取代或与Ar稠合;及C@ss5-C@ss6 环烷基,其可视须要以Ar取代或与Ar稠合;其限制条 件为 当D连接于N,则D不可为甲基或C@ss2稀基; Ar系选自包括苯基;3-6员之碳环及5-6员杂环(含一或 多 个选自O、N及S之杂原子),其中该碳环或杂环可为 饱和或 不饱和且可视须要以一或多个选自包括酮基、-OR@ su2.- R@su2.N(R@su2)@su2.-N(R@su2)-C(O)-R@su2.-R@su2- OH、-CN、-CO@ss2R@su2.-CO-N(R@su2)@ss2.卤基及-CF @ss3之基取代; E选自包括Het;-O-R@su3;-NR@su2R@su5;C@ss1-C@ss6 烷基,其可视须要以一或多个R@su4与Het取代;C@ss2-C@ ss6烯基,其可视须要以一或多个R@su4与Het取代;及C@ ss3-C@ss6饱和碳环,其可视须要以一或多个R@su4与Het 取代;及C@ss5-C@ss6不饱和之碳环,其可视须要以一或 多个R@su4与Het取代; 各R@su4分别选自包括-OR@su2.-C(O)-NHR@su2.-S(O)@ ss2-NHR@su2.卤基及-CN;及 各R@su5分别选自包括H及R@su3,其限制条件为至少一 个R @su5不为H。6.根据申请专利范围第2或3项之化合物, 其中: A为R@su1-Het;及 D'系选自包括C@ss1-C@ss3烷基及C@ss3烯基,其中该烷基 或烯基可视须要以一或多个选自包括C@ss3-C@ss6环 烷基 、-OR@su2.-O-Ar及Ar之基取代。7.根据申请专利范围 第3项之化合物,其中: R@su3系选自包括C@ss1-C@ss6烷基、C@ss2-C@ss6烯基、C @ss5-C@ss6环烷基、C@ss5-C@ss6环烯基及5-6员饱和或不 饱和杂环,其中该R@su3之任何成员可视须要以一或 多个 选自包括OR@su2.-C(O)-NH-R@su2.-S(O)n-N(R@su2)(R@ su2)、Het、-CN、-SR@su2.-CO@ss2R@su2.NR@su2-C(O) -R@su2之基取代;及 系选自包括C@ss1-C@ss3烷基及C@ss3烯基,其中该烷基 或 烯基可视须要以一或多个选自包括C@ss3-C@ss6环烷 基、- OR@su2.-O-Ar及Ar之基取代。8.根据申请专利范围第4 项之化合物,其中: A为R@su1-Het; 各R@su3分别为C@ss1-C@ss6烷基、其可视须要以选自包 括 -OR@su2.-C(O)-NH-R@su2.-S(O)n-N(R@su2)@ss2.Het 、-CN、-SR@su2.-CO@ss2R@su2.NR@su2-C(O)-R@su2之 基取代;及 系选自包括C@ss1-C@ss4烷基,其中视须要以选自包括C @ ss3-C@ss6环烷基、-OR@su2.-O-Ar及Ar之基取代;及 E系选自包括Het、Het-Het及-NR@su2R@su3。9.根据申请专 利范围第1项之化合物,其系选自包括: (S)-N-1-(3((3-乙醯胺基-4-氟-苯磺醯基)-苄基-胺基)-( 1S,2同侧)-1-苄基-2-羟基-丙基)-2-(-2-羰基)-胺 基)-琥珀醯胺及(S)-N-1-(3-((4-乙醯胺基-3-氟-苯磺醯 基)-苄基-胺基)-(1S,2同侧)-1-苄基-2-羟基-丙基)-2-( (-2-羰基)-胺基)-琥珀醯胺(化合物2); (S)-N-1-(3-((5-乙醯胺基-3-甲基-吩-2-磺醯基)-苄基 -胺基)-(1S,2同侧)-1-苄基-2-羟基-丙基)-2-((-2- 羰基-胺基)-琥珀醯胺(化合物5); (S)-N-1-(1-苄基-3-(5-异 唑-3-基-吩-2-磺醯基)-胺 基)-(1S,2同侧)-1-苄基-2-羟基-丙基)-2-((-2-羰 基)-胺基)-琥珀醯胺(化合物6); (S)-N-1-(3-((苯并(1,2,5) 二唑-4-磺醯基)苄基-胺 基)-(1S,2同侧)-1-苄基-2-羰基-丙基)-2-((-2-羰 基)-胺基)-琥珀醯胺(化合物9); N-1(1-(S)-苄基-3-(苄基-(3-胺磺醯基-苯磺醯基)-胺基) -2-(同侧)-羟基-丙基)-2-((-2-羰基)-胺基)琥珀醯 胺(化合物10); (S)-N-1-(1-(S)-苄基-2-(同侧)-羟基-3-(甲丁基-(5- 啶-2-基-吩-2-磺醯基)-胺基)丙基)-2-((-2-羰基 ) -胺基)-琥珀醯胺(化合物12); (S)-N-1-(3-((4-苯磺醯基-吩-2-磺醯基)-异丁基-胺基 )-(1S,2同侧)-1-苄基-2-羟基-丙基)-2-((-2-羰基) -胺基)-琥珀醯胺(化合物13); (S)-N-1-(S)苄基-3-((4-氟苯磺醯基)-异丁基-胺基)-2-( 同侧)-羟基-丙基)-2-((-2-羰基)-胺基)-琥珀醯胺 ( 化合物14); (S)-N-1-(3-((4-乙醯胺基-3-氟苯磺醯基)-异丁基-胺基) -(1S,2同侧)-1-苄基-2-羟基-丙基)-2-((-2-羰基)- 胺基)-琥珀醯胺(化合物15); (S)-N-1-(3-((3-乙醯胺基-4-氟苯磺醯基)-异丁基-胺基) -(1S,2同侧)-1-苄基-2-羟基-丙基)-2-((-2-羰基)- 胺基)-琥珀醯胺(化合物16); (S)-N-1-(S)苄基-3-((4-乙醯胺基-苯磺醯基)-异丁基-胺 基)-2-(同侧)-羟基-丙基)-2-((-2-羰基)-胺基)-琥 珀醯胺(化合物17); (S)-N-1-(3-((5-乙醯胺基-3-甲基-吩-2-磺醯基)-异丁 基-胺基)-(1S,2同侧)-1-苄基-2-羟基-丙基)-2-((- 2-羰基)-胺基)-琥珀醯胺(化合物18); (S)-N-1-(3-((3-乙醯胺基-苯磺醯基)-异丁基-胺基)-(1S ,2同侧)-1-苄基-2-羟基-丙基)-2-((-2-羰基)-胺基 )-琥珀醯胺(化合物19); (S)-N-1-(3-((苯并(1,2,5) 二唑-4-磺醯基) 异丁基 -胺基)-(1S,2同侧)-1-苄基-2-羰基-丙基)-2-((9-2 -羰基)-胺基)-琥珀醯胺(化合物20); N-1-(1S-2同侧)-1-苄基-2-羟基-3-(1-异丁基-3,3-二甲 磺醯 )-丙基)-2-((-2-羰基)-胺基)-琥珀醯胺(化 合 物21); N-1-(3-((4-乙醯胺基-苯磺醯基)-异丁基-胺基)-(1S,2 同侧)-1-苄基-2-羟基-丙基)-2-(( 啶-2-基-甲氧羰基)- 琥珀醯胺(化合物22); N-1-(3-((4-乙醯胺基-苯磺醯基)-异丁基-胺基)-(1S,2 同侧)-1-苄基-2-羟基-丙基)-2-(( 啶-4-基-甲氧羰基)- 琥珀醯胺(化合物23); N-1-(3-((4-氟-苯磺醯基)-异丁基-胺基)-(1S,2同侧)-1 -苄基-2-羟基-丙基)-2-(( 啶-2-基-甲氧羰基)-琥珀醯 胺(化合物26); 4-氟-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S)-四氢喃- 3-基氧羰胺基)-丁基)-N-异丁基-苯磺醯胺(化合物35) ; 3,4-二氯-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S)-四氢 喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-N-异丁基-苯磺醯胺(化 合物 37); N-(4-(((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-( 啶-3-基-甲氧 羰胺基)-丁基)-异丁基-胺磺醯基)-苯基)-乙醯胺(化 合物 44); 2,4-二甲基-唑-5-磺酸-(1,1-二甲基-乙氧羰胺基-(2 同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-丁基)异丁基-醯胺(化合物46 ) ; N-(4-(((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S)-四氢喃-3 -基氧羰胺基)-丁基)-异丁基-胺磺醯基)-苯基)-乙醯 胺( 化合物48); 4-氟-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((R)-四氢喃- 3-基氧羰胺基)-丁基)-N-异丁基-苯磺醯胺及4-氟-N-(( 2 同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((r)-四氢喃-3-基氧羰胺 基)-丁基)-N-异丁基-苯磺醯胺(化合物52); 苯并(1,2,5) 二唑-5-磺酸((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯 基-3-( 啶-3-基-甲氧羰胺基)-丁基)-异丁基醯胺(化 合 物66); N-(4-(((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S)-四氢喃-3- 基氧羰胺基)-丁基)-异丁基-胺磺醯基-苯基)-乙醯 胺及N- (4-(((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S)-四氢喃-3- 基氧羰胺基)-丁基)-异丁基-胺磺醯基)-苯基)-乙醯 胺(化 合物86); N-(2-氟-5-(((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((R)-四氢 喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-异丁基-胺磺醯基)-苯基 )-乙 醯胺(化合物88); N-(3-(((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((s)-四氢喃-3 -基氧羰胺基)-丁基)-异丁基-胺磺醯基)-苯基)乙醯 胺(化 合物91); 4-氟-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((R)-四氢喃- 3-基氧羰胺基)-丁基)-N-异丁基-苯磺醯胺(化合物93) ; N-(4-(((同侧)-2-羟基-(S)4-苯基-3-((四氢喃-(R)-3- 基)-氧羰胺基)-丁基)-异丁基-胺磺醯基-苯基)-乙醯 胺( 化合物94); 4-氟-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-(四氢喃-(R)3 -基氧羰胺基)-丁基)-N-异丁基-苯磺醯胺及4-氟-N-((2 同 侧,3S)-2-羟基-4-苯基--3-((四氢喃-(S)-3-基甲氧羰 胺基)-丁基)-N-异丁基-苯磺醯胺(化合物97); 4-氟-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-( 啶-3-基-甲 氧羰胺基)-丁基)-N-异丁基-苯磺醯胺(化合物98); 4-氯-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S)-四氢喃- 3-基氧羰胺基)-丁基)-异丁基-苯磺醯胺(化合物99); N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S)-四氢喃-3-基 氧羰胺基)-丁基)-N-异丁基-4-甲氧基-苯磺醯胺(化 合物 100); 4-氟-N-((2-(同侧)-羟基-3-((2- 唑啶酮-(S)-4-基)甲 氧羰胺基)-4-(S)苯基-丁基)-N-异丁基-苯磺醯胺(化 合物 109); 苯-1,3-二磺酸1-醯胺3-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3 -(3-(S)-四氢喃-3-基氧羰胺基)-丁基-异丁基-醯胺( 化 合物112); 喃-3-磺酸(2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S)-四氢 喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-异丁基-醯胺(化合物113); N-((3-烯丙氧羰胺基-(2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-丁基) -N-环戊甲基-4-氟-苯磺醯胺(化合物114); N-环戊甲基-N-((3-乙氧羰胺基)-(2同侧,3S)-2-羟基-4- 苯基-丁基)-4-氟-苯磺醯胺(化合物115); 4-氯-N-环戊甲基-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S )-四氢喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-苯磺醯胺(化合物 116) ; 4-氯-N-环戊甲基-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-( 啶-3-基-甲氧羰基)-丁基)-苯磺醯胺(化合物118); N-(4-(环戊甲基-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3- (S)-四氢喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-胺磺醯基)-苯基 -乙 醯胺(化合物125); 3-氯-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S)-四氢喃- 3-基氧羰胺基)-丁基)-N-异丁基-苯磺醯胺(化合物138 ); 4-氯-N-环戊甲基-N-(2-(同侧)-羟基-3-((2- 唑啶酮-4- (S)基-甲基)-氧羰胺基)-4-苯基-丁基)-苯磺醯胺(化 合物 139); N-环戊甲基-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S)-四 氢喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-4-甲氧基-苯矿醯胺( 化合 物140); N-((3-烯丙氧羰胺基)-(2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-丁基 )-N-环戊甲基-4-甲氧基-苯磺醯胺(化合物141); N-环戊甲基-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-(3- 啶- 3-基-甲氧羰胺基)-丁基)-4-甲氧基-苯矿醯胺(化合 物142 ); 啶-3-磺酸((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S)-四氢 喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-异丁基-醯胺,三氟乙酸 盐( 化合物144); 5-异 唑-3-基-吩-2-磺酸((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯 基-3-((S)-四氢喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-异丁基-醯 胺 (化合物145); N-(4-((3-(烯丙氧羰胺基)-(2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基- 丁基)-环戊甲基胺磺醯基)-苯基)-乙醯胺(化合物146 ); N-((4-(环戊甲基-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-( 啶 -3-基-甲氧羰胺基)-丁基)-胺磺醯基)-苯基)-乙醯胺( 化 合物147); N-环戊甲基-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S)-四 氢喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-苯基醯胺(化合物148); 啶-3-磺酸环戊甲基-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-( (S)-四氢 喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-醯胺(化合物149); 六氢 啶-1-磺酸((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S)- 四氢喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-异丁基-醯胺(化合 物150 ); N-4-((2-(同侧)-羟基-3-((2-甲氧甲基-烯丙氧羰胺基)-4 -(S)-苯基-丁基)-异丁基胺磺醯基)苯基)-乙醯胺(化 合物 155); 1-乙醯基-2,3-二氢-1H--6-磺酸((烯丙氧羰胺基)-( 2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-丁基)-环戊甲基-醯胺(化合 物156); 1-乙醯基-2,3-二氢-1H--6-磺酸环戊甲基-((2同侧 ,3S)-2-羟基-4-苯基-3-(S)-四氢喃-3-基氧羰胺基)- 丁基)-醯胺(化合物157); N-环己甲基-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-(S)-四氢 喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-4-甲氧基-苯磺醯胺(化 合物 158); N-环己甲基-4-氟-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S )-四氢喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-苯磺醯胺(化合物 159) ; N-(4-环己甲基)-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S)- 四氢喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-胺磺醯基-苯基)-乙 醯胺 (化合物160); N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-( 啶-4-基-甲氧羰胺 基)-丁基)-N-异丁基-4-甲氧基-苯磺醯胺(化合物163); N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((同侧)-四氢喃-3- 基氧羰胺基)-丁基)-N-异丁基-4-甲基-苯磺醯胺(化 合物 165); N-环己甲基-4-羟基-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-( 啶-3-基-甲氧羰胺基)丁基)-苯磺醯胺(化合物166); N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S)-四氢喃-3-基 氧羰胺基)-丁基)-N-异丁基-4-硝基-苯磺醯胺(化合 物167 ); N-胺基-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S)四氧喃 -3-基氧羰胺基)-丁基)-N-异丁基-苯磺醯胺(化合物 168) ; N-环己甲基-4-羟基-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-( (S)-四氢喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-苯磺醯胺(化合 物 169); N-环己甲基-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-(((S)-四 氢喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-4-硝基-苯磺醯胺(化 合物 170); 4-胺基-N-环戊甲基-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-( (S)四氢喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-苯磺醯胺(化合 物171 ); 2,4-二胺基-N-环戊甲基-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯 基-3-((S)-四氢喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-苯磺醯胺( 化 合物173); 4-羟基-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S)-四氢 喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-N-异丁基-苯磺醯胺(化合 物175 ); N-环戊甲基-4-氟-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S )-四氢喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-苯磺醯胺(化合物 182) ; 3,4-二氯-N-环戊甲基-N-(2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3 -((S)四氢喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-苯磺醯胺(化合 物 183); 苄气羰基-(L)异白胺酸-N-(5-((3-胺基-(2同侧,3S)-2- 羟基-4-苯基-丁基)-异丁基-胺磺醯基)-2-氟-苯基)- 乙醯 胺(化合物187);及 N-((2同侧,3S)-4-环己基-2-羟基-3-((S)四氢喃-3-基 氧羰胺基)-丁基)-N-环戊甲基-4-甲氧基-苯磺醯胺( 化合 物195)。10.根据申请专利范围第9项之化合物,该化 合物系选自包 括: (S)-N-1-(1-(S)-苄基-2-(同侧)-羟基-3-(异丁基-(5- 啶-2-基-吩-2-磺醯基)-胺基-丙基)-2-((-2-羰基 ) -胺基)-琥珀醯胺(化合物12); (S)-N-1-(1-(S)-苄基-3-((4-氟苯磺醯基)-异丁基-胺基) -2-(同侧)-羟基-丙基)-2-((-2-羰基)-胺基)-琥珀 醯 胺(化合物14); (S)-N-1-(3-((4-乙醯胺基-3-氟苯磺醯基)-异丁基-胺基) -(1S,2同侧)-1-苄 2-羟基-丙基)-2-((-2-羰基)- 胺基)-琥珀醯胺(化合物15); (S)-N-1-(3-((苯并(1,2,5) 二唑-4-磺醯基)-异丁基- 胺基)-(1S,2同侧)-1-苄基-2-羟基-丙基)-2-基-((- 2-羰基)-胺基)-琥珀醯胺(化合物20); N-1-(1S-2同侧)-1-苄基-2-羟基-3-(1-异丁基-3,3-二甲 磺醯 )-丙基)-2-((-2-羰基)-胺基)-琥珀醯胺(化 合 物21); N-(4-(((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S)-四氢喃-3 -基氧羰胺基)-丁基)-异丁基-胺磺醯基)-苯基)-乙磺 醯( 化合物48); N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S)-四氢喃-3-基 氧羰胺基)-丁基)-N-异丁基-4-甲氧基-苯磺醯胺(化 合物 100); 4-氯-N-环戊甲基-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S )-四氢喃-3-基氧羰胺基)-丁基)苯磺醯胺(化合物 116) ; N-环戊甲基-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S)-四 氢喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-4-甲氧基-苯磺醯胺( 化合 物140); N-环戊甲基-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-(3- 啶- 3-基-甲氧羰胺基)-丁基)-4-甲氧基-苯磺醯胺(化合 物142 ); N-环戊甲基-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S)-四 氢喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-苯磺醯胺(化合物148); N-环己甲基-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S)-四 氢喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-4-甲氧基-苯磺醯胺( 化合 物158); N-(4-(环己甲基)-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S)- 四氢喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-胺磺醯基)-苯基)- 乙磺 醯(化合物160); N-环戊甲基-4-羟基-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-( 啶-3-基-甲氧羰胺基)-丁基)-苯磺醯胺(化合物166); 4-胺基-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S)-四氢 喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-N-异丁基-苯磺醯胺(化合 物168 ); 4-胺基-N-环戊甲基-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-( (S)-四氢喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-苯磺醯胺(化合 物 171); 2,4-二胺基-N-环戊甲基-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯 基-3-((S)-四氢喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-苯磺醯胺( 化 合物173); 4-羟基-N-((2同侧,3S)-2-羟基-4-苯基-3-((S)-四氢 喃-3-基氧羰胺基)-丁基)-N-异丁基-苯磺醯胺(化合 物175 ); N-((2同侧,3S)-4-环己基-2-羟基-3-((S)-四氢喃-3- 基氧羰胺基)-丁基)-N-环戊甲基-4-甲氧基-苯磺醯胺 (化 合物195);11.根据申请专利范围第1项之化合物,其中 该化合物具少 于或等于约700克/莫耳之分子量。12.根据申请专利 范围第11项之化合物,其中该化合物具 少于或等于约600克/莫耳之分子量。13.一种可有效 对抗病毒感染之医药组合物,其包含医药 上有效量之根据申请专利范围第1-4项中任一项之 化合物 及医药上可接受之载剂、佐剂或媒剂。14.根据申 请专利范围第13项之医药组合物,其进一步包 含另一种抗病毒剂。15.根据申请专利范围第1-4项 中任一项之化合物,其可用 为抗病毒感梁之治疗剂,该病毒需要天冬胺醯蛋白 以供 应必须之生活周基。16.根据申请专利范围第15项 之化合物,其中该病毒为HIV -1.HIV-2或HTLV。17.根据申请专利范围第1-4项中任一 项之化合物,其可用 于抑制天冬胺醯蛋白之酵素活性。18.根据申请 专利范围第17项之化合物,其中该天冬胺醯 |
