| 主权项 |
1.一种下式之酐类: Ar代表苯基,其可未经取代或经氯或氟原子、或含1 至4个 碳原子之烷基、或含1至4个碳原子之烷氧基所取 代, R@ss1代表苄醯基或第三丁氧羰基、R@ss2代表氢原子 而R@ ss3代表1-乙氧基乙基羟基保护基,或者 R@ss1代表第三丁氧羰基,R@ss2与R@ss3及相邻氮一起形 成 唑啶环,其可未经取代或于2-位经含1至4个碳原 子之 烷基孪二取代。2.根据申请专利范围第1项之酐类, 其系(2R,3S)-3-苯基 -3-(第三丁氧羰胺基)-2-(1-乙氧基乙氧基)丙酸酐。3 .根据申请专利范围第1项之酐类,其系(4S,5R)-3-(第 三丁氧羰基)-2,2-二甲基-4-苯基 唑啶-5-羧酸酐。4. 一种制备根据申请专利范围第1项之酐类之方法, 其包 含在钝性溶剂中,以亚胺脱水剂使下式之酸反应脱 水: 其中Ar,R@SS1,R@SS2和R@SS3系如申请专利范围第1项所 定义。5.根据申请专利范围第4项之方法,其中所用 的脱水剂系 二环己基碳化二亚胺。6.根据申请专利范围第4或5 项之方法,其中该反应系于选 自二氯甲烷及氯仿之卤化脂族烃中或选自苯,甲苯 及二甲 苯之芳香族烃溶剂中进行。7.根据申请专利范围 第4或5项之方法,其中该反应系在0 至30℃之温度下进行。8.一种制备下式产物之方法 : @ 其中R代表氢原子或乙醯基,R@SS1代表苄醯基或第三 丁氧 羰基,和Ar系如申请专利范围第1项之定义,其方法 包含 用下式之巴克亭Ⅲ之衍生物或10-脱乙醯基巴克亭 Ⅲ之衍 生物: 其中G@ss1代表2,2,2-三氯乙氧羰基羟基保护基且G@ss2 代表乙醯基或定义与G@SS1相同之羟基保护基,与根 据申 请专利范围第1或2项之酐类反应,其中Ar系如申请 专利范 围第1项之定义,R@ss1代表苄醯基或第三丁氧羰基、 R@ SS2代表氢原子和R@SS3代表如申请专利范围第1项之 定义 的羟基保护基,可视需要于原处制备,以产生下式 之化合 物: 其中Ar,R@SS1,R@SS2,R@SS3,G@SS1和G@SS2系如上文 定义,然后用习知方法以氢取代该等保护基R@SS3,G@ SS1 和G@SS2。9.一种制备下式产物之方法: 其中R代表氢原子或乙醯基,R@SS1代表第三丁氧羰基 ,和 Ar系如申请专利范围第1项之定义,其包含用下式之 巴克 亭Ⅲ之一种衍生物或10-脱乙醯基巴克亭Ⅲ之一种 衍生物 : 其中G@SS1和G@SS2如申请专利范围第8项之定义,与根 据 申请专利范围第1或3项之酐类反应,其中Ar系如申 请专利 范围第1项之定义,R@SS1代表第三丁氧羰基、R@SS2和R @ SS3一起形成如申请专利范围第1项之定义之 唑啶 环,视 需要于原处制备,以产生下式之化合物: 其中R@SS1代表第三丁氧羰基,R@SS2和R@SS3一起形成如 申请专利范围第1项之定义之 唑啶环,Ar系如申请 专利 范围第1项之定义,G@SS1和G@SS2如前文所定义,于酸性 介质中,且在不影响该等保护基G@SS1和G@SS2条件之 下, 用一种可将苄醯基或第三丁氧羰基导入胺基官能 团上之化 合物处理该化合物,以获得下式之产物: 其中Ar,G@SS1和G@SS2系如上文定义,然后用已知方法 以 氢取代保护基G@SS1和G@SS2。10.一种下式之紫杉烷衍 生物:其中Ar系苯基,其可未经取 代或经氯或氟原子、含1至4个碳原子之烷基或含1 至4个碳 原子之烷氧基取代,R代表氢原子或乙醯基和R@SS1代 表苄 醯基或第三丁氧羰基,其系获自根据申专利范围1,2 13 项之酐类。11.一种可作为抗肿瘤剂之医药组合物, 包含至少一种根 |
