| 主权项 |
1. 一种通式(I)之化合物 其中 X代表一个原子或基团,系选自于氢,氟,氯,溴及(C@ ss1-C@ss3)烷基,三氟甲基,(C@ss1-C@ss3)烷氧基或(C@ ss1-C@ss3)烷硫基, Y代表一个原子,系选自氢,氟,氯及溴或一或二个(C@ ss1-C@ss4)烷基, R@ss1代表一个氢原子,(C@ss1-C@ss3)烷基或苯甲基, 及R@ss2及R@ss3各自代表氢原子,或(C@ss1-C@ss5)烷基 ,呈自由硷或与酸之加成盐形式。2. 根据申请专利 范围第1项的化合物,其特征在于X位于4 的位置及代表一个氢或氟原子或一个甲基。3. 根 据申请专利范围第1项的化合物,其特征在于Y位于6 的位置及代表一个氢或氟原子或一个甲基。4. 根 据申请专利范围第1项的化合物,其特征在于R@ss1 代表氢原子或甲基。5. 根据申请专利范围第1项的 化合物,其特征在于R@ss2 及R@ss3各自独立地代表一个氢原子或甲基。6. 一 种制备根据申请专利范围第1项化合物之方法,其 特 征在于, 其中之一 在质子化的溶剂中于20到80℃的温度下,将通式(Ⅱ) 的9H -咪唑并[1,2@ss-@ssa]苯并咪唑衍生物 (其中X,Y及R@ss1的定义同申请专利范围第1项)与N,N — 二甲基乙二烯二胺醛反应,然后因此得到通式(Ⅲ) 的- 羟基乙醯胺 于钝性溶剂中于20到80℃的温度下,以磷酸的聚卤 化物或 硫酸来处理而形成相对的—卤乙醯胺衍生物,然 后于一 种质子性溶剂或一种可与水混合的钝性溶剂中在 —40到40 ℃的温度下,将后者与一种还原剂(例如简单的或 复杂的 硷金属氢化物)反应,或于一种钝性溶剂,视情况于 一种 可与水混合的钝性共溶剂的存在下,于20到40℃的 温度下 与一种还原剂(例如硷金属连二亚硫酸盐或式硫代 硫酸盐) ,或者与羟基甲基次硫酸钠反应而得到通式(Ia)的N, N— 甲基乙醯衍生物 其中相对R@ss2及R@ss3各自代表甲基时之通式(I),然 后 倘若期望制备通式的(I)的化合物,其中R@ss2及R@ss3 各 自不代表甲基者,于一种质子性溶剂中,于水的存 在下, 利用强硷的水解方式将通式(Ia)的化合物转变成通 式(Ⅳ) 的一种酸 然后于一种钝性溶剂中于20到50℃的温度下,将通 式(Ⅳ) 的酸与N,N'—羰基二咪唑反应而得到相对的二咪唑 ,及 最后于0到25℃的温度下,将后者以通式HNR@ss2R@ss3( 其 中R@ss2及R@ss3的定义同申请专利范围第1项)的胺来 处理 , .或 于一种质子性溶剂中在20到80℃的温度下,将通式( Ⅱ)的 9H—咪唑并[1,2@ss-@ssa]苯并咪唑衍生物 (其中X,Y及R@ss1的定义同申请专利范围第1项)与乙 基乙 醛酸(利用乙基2,2—二乙氧基乙酸乙酯当场制备) 反应, 然后因此获得通式(V)的乙基—羟乙酸乙酯的衍 生物 于一种钝性溶剂中,在20到80℃的温度下,以一种硫 酸或 磷酸的聚卤化物处理,而形成相对的乙基—卤素 乙酸乙 酯衍生物,然后于一种质子性溶剂或于一种可与水 混合的 钝性溶剂中,在—40到40℃的温度下,将后者与一种 还原 剂(例如一种简单的或复杂的硷金属氢化物)反应, 或于一 种钝性溶剂中,视情况于一种可与水混合的钝性共 溶剂存 在下,于20到40℃的温度下,与一种还原剂(例如硷金 属 连二亚硫酸盐或硫代硫酸盐)反应,或者与羟基甲 基次硫 酸钠(罗葛莱(Rongalite@ss灼))反应,而得到通式(Ⅵ)的 化合物 该化合物然后于一种质子性溶剂中,于0到70℃的温 度下 与过量的通式HNR@ss2R@ss3(其中R@ss2及R@ss3的定义同 申请专利范围第1项)的胺反应。7. 一种用于安眠 药,解焦虑剂或抗痉挛剂之药学组合物 ,其包括根据申请专利范围第1项到第5项中任一项 的化合 |
