LEUKOTRIENE B4 DERIVATIVES, METHODS OF PREPARING THEM AND THEIR USE AS DRUGS

摘要

Pharmakologisch wirksame Leukotrien-B4-Derivate der allgemeinen Formel (I), werden beschrieben, worin R1 CH2OH, CH3, CF3, COOR4, CONR5R6, oder R2 H oder ein organischer Säurerest mit 1-15 C-Atomen darstellt, R3 H, gegebenenfalls einfach oder mehrfach substituiertes C1-C14-Alkyl, C3-C10-Cycloalkyl, gegebenenfalls unabhängig voneinander einfach oder mehrfach durch Halogen, Phenyl, C1-C4-Alkyl, C1-C4-Alkoxy, Fluormethyl, Chlormethyl, Trifluormethyl, Carbonyl, Carboxyl oder Hydroxy substituierter C6-C10-Arylrest oder ein 5-6 gliedriger aromatischer heterocyclischer Ring mit wenigstens 1 Heteroatom symbolisieren, R4 Wasserstoff, C1-C10 Alkyl, C3-C10 Cycloalkyl, gegebenenfalls durch 1-3 Halogen, Phenyl, C1-C4-Alkyl, C1-C4-Alkoxy, Fluormethyl, Chlormethyl, Trifluormethyl, Carboxyl oder Hydroxy substituierter C6-C10-Arylrest, CH2-CO-(C6-C10) Aryl oder ein 5-6 gliedriger Ring mit wenigstens 1 Heteroatom bedeutet, A eine trans, trans-CH=CH-CH=CH, eine -CH2CH2-CH=CH- oder eine Tetramethylengruppe, B eine C1-C10- gerad- oder verzweigtkettige Alkylengruppe, die gegebenenfalls durch Fluor substituiert sein kann oder die Gruppe (a) symbolisiert, D eine Direktbindung, Sauerstoff, Schwefel, -CC-, -CH=CR7, oder gemeinsam mit B auch eine Direktbindung bedeuten können, R5 und R6 gleich oder verschieden sind und H oder C1-C4-Alkyl oder R6 H und R5 C1-C15-Alkanoyl oder R8SO2- darstellen, gegebenenfalls mit OH substituiert sind, R7 H, C1-C5-Alkyl, Chlor, Brom bedeutet, R8 die gleiche Bedeutung wie R3 besitzt, n 2-5 ist sowie, wenn R4 Wasserstoff bedeutet, deren Salze mit physiologisch verträglichen Basen und deren Cyclodextrinclathrate.