摘要 |
LOS NUEVOS PSEUDOPOLIPEPTIDOS DE ESTA INVENCION SON POTENTES ANTAGONISTAS DE LA BOMBESINA. SE PRESENTAN LOS PROCESOS PARA SU PRODUCCION, LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS POLIPEPTIDOS Y SU UTILIZACION COMO AGENTES FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS. EN PARTICULAR, LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PSEUDOPEPTIDOS QUE CONTIENEN UNA UNIDAD NONAPEPTIDA DE LA FORMULA (I): X A9 C1-10, FENILO O FENILALQUILO C7-10; X ES HIDROGENO O UN ENLACE SENCILLO QUE SE UNE A A2, EL RESIDUO ACILO DE UN ACIDO ORGANICO O UN GRUPO DE LA FORMULA R1COLQUILO C1-10, FENILO O FENILALQUILO C7-10; 2) R1CO (R3)-COIL-C7-10-ALQUILO C710, R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-10; B) R4-O-CO EN DONDE R4 ES ALQUILO C1-10, FENILO O FENILALQUILO C7-10. A1 ES D -, L MPP, TRP O TRP SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE BENCENO POR UNO O MAS MIEMBROS SELECCIONADOS DEL GRUPO QUE CONSISTE EN HALOGENO, NO2, NH2, OH, ALQUILO C1-3 Y ALCOXI C1-3 EN DONDE EL HALOGENO ES FLUOR, CLORO Y BROMO, A2 ES ASN, DPA, GLN, HIS, MEHIS, HIS(BZ), HIS(Z) O UN GRUPO DE LA FORMULA DPA (X), ASP (Y), GLU [-] Y GLU (Y); EN DONDE X ES COMO SE HA DESCRITO ARRIBA, Y ES -OR5 O R6-NR7 EN DONDE R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-3 O FENILO; R6 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-3; R7 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-3 O -NHCONH2 Y [-] ES UN ENLACE SENCILLO QUE UNE EL GRUPO CARBOXILO LATERAL CON EL GRUPO ALFA AMINO DE A1 DONDE X ES UN ENLACE SENCILLO, A3 ES NAL, PAL, TPI, TRP, METRP, TRP(FOR) O TRP SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE BENCENO POR UNO O MAS MIEMBROS SELECCIONADOS DEL GRUPO QUE CONSISTE EN HALOGENO, NO2, NH2, OH, ALQUILO C1-3 Y ALCOXI C1-3 EN DONDE EL HALOGENO ES FLUOR, CLORO Y BROMO; A4 ES ALA, MEALA O GLN; A5 ES VAL O MEVAL; A6 ES GLY, PHE O D LA; A7 ES HIS, MEHIS, HIS(BZ), HIS(Z), LYS(Z) O PAL; A8 ES UN ISOSTERO REDUCIDO DE LEU O PHE; A9 ES LEU, PHE, TPI, TRP O TRP SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE BENCENO POR UNO O MAS MIEMBROS SELECCIONADOS DEL GRUPO QUE CONSISTE EN HALOGENO, NO2, NH2, OH, ALQUILO C1-3 Y ALCOXI C1-3 EN DONDE EL HALOGENO ES FLUOR, CLORO Y BROMO; SIEMPRE QUE SI A9ES LEU O PHE, A1 SEA DISTINTO DE D DE LEU O PHE Y LAS SALES DE LOS MISMOS CON ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
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