发明名称 ANTAGONISTAS NONAPEPTIDOS DE LA BOMBESINA.
摘要 LOS NUEVOS PSEUDOPOLIPEPTIDOS DE ESTA INVENCION SON POTENTES ANTAGONISTAS DE LA BOMBESINA. SE PRESENTAN LOS PROCESOS PARA SU PRODUCCION, LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS POLIPEPTIDOS Y SU UTILIZACION COMO AGENTES FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS. EN PARTICULAR, LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PSEUDOPEPTIDOS QUE CONTIENEN UNA UNIDAD NONAPEPTIDA DE LA FORMULA (I): X A9 C1-10, FENILO O FENILALQUILO C7-10; X ES HIDROGENO O UN ENLACE SENCILLO QUE SE UNE A A2, EL RESIDUO ACILO DE UN ACIDO ORGANICO O UN GRUPO DE LA FORMULA R1COLQUILO C1-10, FENILO O FENILALQUILO C7-10; 2) R1CO (R3)-COIL-C7-10-ALQUILO C710, R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-10; B) R4-O-CO EN DONDE R4 ES ALQUILO C1-10, FENILO O FENILALQUILO C7-10. A1 ES D -, L MPP, TRP O TRP SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE BENCENO POR UNO O MAS MIEMBROS SELECCIONADOS DEL GRUPO QUE CONSISTE EN HALOGENO, NO2, NH2, OH, ALQUILO C1-3 Y ALCOXI C1-3 EN DONDE EL HALOGENO ES FLUOR, CLORO Y BROMO, A2 ES ASN, DPA, GLN, HIS, MEHIS, HIS(BZ), HIS(Z) O UN GRUPO DE LA FORMULA DPA (X), ASP (Y), GLU [-] Y GLU (Y); EN DONDE X ES COMO SE HA DESCRITO ARRIBA, Y ES -OR5 O R6-NR7 EN DONDE R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-3 O FENILO; R6 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-3; R7 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-3 O -NHCONH2 Y [-] ES UN ENLACE SENCILLO QUE UNE EL GRUPO CARBOXILO LATERAL CON EL GRUPO ALFA AMINO DE A1 DONDE X ES UN ENLACE SENCILLO, A3 ES NAL, PAL, TPI, TRP, METRP, TRP(FOR) O TRP SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE BENCENO POR UNO O MAS MIEMBROS SELECCIONADOS DEL GRUPO QUE CONSISTE EN HALOGENO, NO2, NH2, OH, ALQUILO C1-3 Y ALCOXI C1-3 EN DONDE EL HALOGENO ES FLUOR, CLORO Y BROMO; A4 ES ALA, MEALA O GLN; A5 ES VAL O MEVAL; A6 ES GLY, PHE O D LA; A7 ES HIS, MEHIS, HIS(BZ), HIS(Z), LYS(Z) O PAL; A8 ES UN ISOSTERO REDUCIDO DE LEU O PHE; A9 ES LEU, PHE, TPI, TRP O TRP SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE BENCENO POR UNO O MAS MIEMBROS SELECCIONADOS DEL GRUPO QUE CONSISTE EN HALOGENO, NO2, NH2, OH, ALQUILO C1-3 Y ALCOXI C1-3 EN DONDE EL HALOGENO ES FLUOR, CLORO Y BROMO; SIEMPRE QUE SI A9ES LEU O PHE, A1 SEA DISTINTO DE D DE LEU O PHE Y LAS SALES DE LOS MISMOS CON ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
申请公布号 ES2072137(T3) 申请公布日期 1995.07.01
申请号 ES19920900740T 申请日期 1991.11.15
申请人 THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE EDUCATIONAL FUND 发明人 SCHALLY, ANDREW, V.;CAI, REN, ZHI
分类号 A61K38/00;A61K38/08;A61P43/00;C07K1/113;C07K7/06;C07K7/08;(IPC1-7):C07K7/08 主分类号 A61K38/00
代理机构 代理人
主权项
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