| 发明名称 | 咪唑衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 通式(I)的唑类衍生物A为一高效血管紧张素II受体拮抗剂：<img file="92100036.7_ab_0.GIF" wi="358" he="157" />其中A、L、O、R<sup>1</sup>、X、Y、Z和q的含义见说明书。对这类化合物的制备方法和药物制剂及其应用都进行了说明。 | ||
| 申请公布号 | CN1028755C | 申请公布日期 | 1995.06.07 |
| 申请号 | CN92100036.7 | 申请日期 | 1992.01.03 |
| 申请人 | 赫彻斯特股份公司 | 发明人 | 阿达伯特·瓦格奈尔;汉里西·恩勒特;汉斯-沃诺尔·科里曼;赫曼·格哈兹;博瓦德·雪肯;莱哈德·贝克;沃尔夫冈·林兹 |
| 分类号 | C07D233/90;A61K31/415 | 主分类号 | C07D233/90 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 黄泽雄 |
| 主权项 | 1、一种式Ⅰ化合物或其药用盐的制备方法，<img file="921000367_IMG2.GIF" wi="800" he="286" />其中，各符号有下列意义：R<sup>1</sup>为(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)-链烯基或(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基；R<sup>2</sup>为各自独立地选自氢、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基、-(CH<sub>2</sub>)-OR<sup>5</sup>、-S(O)<sub>r</sub>-R<sup>19</sup>，-CO-R<sup>8</sup>或-O-R<sup>6</sup>的基团；R<sup>5</sup>各自独立地为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基；R<sup>6</sup>各自独立地为(1)氢；(2)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，它可被1-3个相同的或不同的、选自下列的基团取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、羟基、羧基、和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧羰基；(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)-链烯基，它可被苯基取代；或(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基；(3)(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基；(4)(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基；(5)(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)-芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，它可被1或2个相同的或不同的选自下列的基团取代：三氟甲基、甲氧基、卤素和-NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>；(6)(C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>)-杂芳基，它可被部分或完全氢化；(7)(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)-链烯酰基；(8)(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基或(C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>)-杂芳基，该杂芳基被1或2个相同或不同的、选自下列的基团取代：卤素、羟基、甲氧基、硝基、氰基、三氟甲基和-NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>；(9)(C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>)-杂芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基，其中的杂基片断可被部分或全部氢化；R<sup>8</sup>各自独立地为氢、-NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>或-OR<sup>6</sup>；R<sup>9</sup>为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基或(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)-链烯基；R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>相互独立地为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基；A为一个被R<sup>15</sup>取代的联苯基；R<sup>15</sup>为-SO<sub>2</sub>-NH-CO-NR<sup>6</sup>R<sup>9</sup>、-SO<sub>2</sub>-NH-COOR<sup>6</sup>、SO<sub>2</sub>-NH-COR<sup>6</sup>或-SO<sub>2</sub>-NH-SO<sub>2</sub>-NR<sup>6</sup>R<sup>9</sup>；R<sup>19</sup>各独立地为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，其中的一个至全部氢原子可被氟取代；(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基；苯基或苯甲基；r为0、1或2；且其中上面提到的(C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>)-杂芳基和(C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>)-杂芳基-独立地选自呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、噁唑基。异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、吲唑基、醌醇基、异醌醇基、2，3-二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基和噌啉基；该方法包括，用式(Ⅲ)化合物使式(Ⅱ)化合物烷基化<img file="921000367_IMG3.GIF" wi="800" he="217" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>如上定义，U-CH<sub>2</sub>-A (Ⅲ)其中A同上定义；U为一个离去基团，如适宜，消去临时引入的保护基，且若适宜，将得到的式Ⅰ磺酰胺转化成式Ⅰ尿烷，若适宜，将得到的式Ⅰ磺酰胺或式Ⅰ尿烷转化成式Ⅰ磺酰脲，且若适宜，将得到的式(Ⅰ)化合物转化成它们的药用盐。 | ||
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