血管紧张肽Ⅱ拮抗剂

摘要

本发明提供了新的杂环衍生物，其药用制剂，和其作为哺乳动物血管紧张肽Ⅱ拮抗剂的用途。

主权项

1、下式的化合物，及其适于药用的盐或溶剂化物： 其中： R₁为CO₂H，SO₃H，PO₃H₂，CONHSO₂R₈，或5-四唑基； R₂为H，-OH；-OCOCH₃，卤素，C₁-C₄烷基，或C₁-C₄烷氧基； R₃为 X为-(CH₂)_mCONH-，-(CH₂)_mNHCO-，-CH₂-，-O-，-NH-，或-(CH₂)_mCO-； R₄为，C₄-C₉直链烷基，或C₄-C₉直链三氟烷基，其条件为当R⁴为C₄-C₉直链烷基或三氟烷基时，R³必需是(a)或(d)；R₅为H，C₁-C₅烷基，C₁-C₅三氟烷基， (CF₂)_nCF₃，苯甲基，-(CH₂)_mN(C₁-C₃烷基)₂，-(CH₂)_mNH(C₁-C₃烷基)，-CH₂-1-吡咯烷，-(CH₂)_nCO₂H或 R₆为(CH₂)_pR₁，-CONH(C₁-C₄烷基)，-CONH(C₁-C₄三氟烷基)，-COO(C₁-C₄烷基)，-COO(C₁-C₄三氟烷基)，-CONH(羟基C₁-C₄烷基)， R₇为C₄-C₉直链烷基，C₄-C₉直链三氟烷基，C₄-C₉直链烯基，或C₄-C₉直链三氟烯基； R₈为苯基，C₁-C₄烷基取代苯基，C₁-C₅烷基，或C₁-C₅三氟烷基； R₉为(CH₂)_pR₁，或C₁-C₄烷基； R₁₀为H或C₁-C₃烷基； R₁₁为H，C₁-C₄烷基，卤素，或-(CH₂)_r苯基； R₁₂为H，-(CH₂)_pR₁，C₁-C₇烷基，C₁-C₇三氟烷基，卤素，取代或未取代苯基，3-吡啶基，2-嘧啶基，呋喃基，噁唑基，异噁唑基，取代或未取代的稠合双环，取代或未取代的稠合三环，或当m为0，为4，4-亚乙二氧基； R₁₃为O或S； R₁₄为H或CH₃； R₁₅为H或-(CH₂)_qR₁₆； R₁₆为OH，NH₂，或CO₂H； R₁₇为H，OH，C₁-C₄烷氧基，CO₂H，SO₃H，PO₃H₂，CONHSO₂R₈，或四唑基； Y为天然存在的氨基酸R基； X′为-O-，-(CH₂)_p-，或-S-； m分别为0或1； n分别为1，2或3； p分别为0，1，2，3或4； q为1，2，3，或4； r分别为0，1，2，或3； 其条件为当R₆为(l)或(m)，且R₁₂不为H时，(m)的羧基或(l)的四唑基位于2位；并且当R₆为(l)或(m)，m是O，且R₁₂是H时，(m)的羧基或(l)的四唑基位于2位或3位。