发明名称 硫半卡巴翿酸酯,其制备方法及其用途
摘要 本发明是关于新颖的化学式Ⅰ硫代半卡巴酸酯化合物及其盐类、互变异构化合物、以及双键同分异构物,CC (Ⅰ)其中R1及R5是低烷基,低链-2-烯-1-基或低链-2-炔-1-基,R2及R3是互不关连的氢或低烷基或合并成的低烷叉基,R4是低烷基、低烷氧基、低链-2-烯-1-基,低链-2-炔-1-基,芳基-低烷基、芳基-低烯基或低烷氧碳醯基-低烷基,本发明亦关连于此类化合物之制备方法,含有此类化合物之医药组成物及其做为药物主成分之用途。
申请公布号 TW244349 申请公布日期 1995.04.01
申请号 TW082103774 申请日期 1993.05.14
申请人 汽巴–嘉基股份公司 发明人 马丁米斯巴赫
分类号 A61K31/425;C07D277/54 主分类号 A61K31/425
代理机构 代理人 郭鸿宾 台北巿嘉兴街一七九之六号
主权项 1.一种化学式I的化合物或其盐或其互变异构物或 其几何 异构物,其中之RC_1C及RC_5C是CC_1C-CC_4C烷基、CC_3 C-CC_5C链-2-烯-1-基或CC_3C-CC_5C链-2-炔-1 -基,RC_2C及RC_3C是互不关连的氢原子或CC_1C-CC_4C 烷基或合并成的CC_1C-CC_4C烷叉基,RC_4C是CC_1C-CC _4C烷基、CC_1C-CC_2C烷氧基、CC_3C-CC_5C链-2-烯 -1-基、CC_3C-CC_5C链-2-炔-1-基或苯基-CC_1C -CC_2C烷基。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其 中之RC_1C根是C C_3C-CC_5C链-2-烯-1-基,如烯丙基或甲基烯丙基 ,或CC_3C-CC_5C链-2-炔-1-基,如丙-2-炔-1- 基,RC_2C及RC_3C两者皆是氢原子或相同的CC_1C-CC_4C 烷基团(如甲基)或RC_2C及RC_3C合并成CC_1C-CC_4C烷 叉基(如甲叉基),RC_4C是CC_1C-CC_4C烷基(如甲基 或乙基)、CC_1C-CC_2C烷氧基(如甲氧基或乙氧基)、 CC_3C-CC_5C链-2-烯-1-基(如:烯丙基、甲基烯丙 基或二甲基烯丙基)、CC_3C-CC_5C链-2-炔-1-基( 如:丙-2-炔-1-基)或苯基-CC_1C-CC_2C烷基(如 :苯甲基),RC_5C是CC_3C-CC_5C链-2-烯-1-基( 如:烯丙基或甲基烯丙基)、或CC_1C-CC_4C(如甲基或 乙基)。3.根据申请专利范围第1项之化合物,其系1- (3-烯丙 基-4-氧代-硫氮杂戊环-2-叉基)-4-甲基-硫代 半卡巴酸烯丙酯或其医药上可接受的盐。4.根据 申请专利范围第1项之化合物,其系1-(3-烯丙 基-4-氧代-硫氮杂戊环-2-叉基)-4-甲基-硫代 半卡巴酸二甲基烯丙基酯或其医药上可接受的盐 。5.根据申请专利范围第1项之化合物,其系1-(5,5- 烯丙基-3-甲基烠丙基-4-氧代-硫氮杂戊环-2-叉 基)-4-烯丙基-硫代半卡巴 酸烯丙基酯或其医药上 可接受的盐。6.根据申请专利范围第1项之化合物, 其系1-(5,5- 烯丙基-3-甲基烯丙基-4-氧代-硫氮杂戊环-2-叉 基)-4-烯丙基-硫代半卡巴 酸甲基酯或其医药上可 接受的盐。7.根据申请专利范围第1项之化合物,其 系1-(3-烯丙 基-4-氧代-硫氮杂戊环-2-叉基)-4-甲基-硫代 半卡巴 酸苯甲基酯或其医药上可接受的盐。8.根 据申请专利范围第1项之化合物,其系1-(3-烯丙 基-4-氧代-硫氮杂戊环-2-叉基)-4-甲基-硫代 半卡巴 酸甲基酯或其医药上可接受的盐。9.根据 申请专利范围第1项之化合物,其系1-(3-烯丙 基-4-氧代-硫氮杂戊环-2-叉基)-4-甲基-硫代 半卡巴 酸2-苯氧基乙基酯或其医药上可接受的盐 。10.根据申请专利范围第1项之化合物,其系1-(3-烯 丙基-4-氧代-硫氮杂戊环-2-叉基)-4-甲基-硫 代半卡巴 酸苯乙烯酯或其医药上可接受的盐。11. 根据申请专利范围第1项之化合物,其系1-(3-烯 丙基-4-氧代-硫氮杂戊环-2-叉基)-4-甲基-硫 代半卡巴 酸3-(2,4-二羟基-3-丙基-苯乙酮-4- 基)-丙基酯或其医药上可接受的盐。12.根据申请 专利范围第1项之化合物,其系1-(3-烯 丙基-4-氧代-硫氮杂戊环-2-叉基)-4-甲基-硫 代半卡巴酸-羟基乙基酯或其医药上可接受的盐。 13.根据申请专利范围第1项之化合物,其系1-(3-烯 丙基-4-氧代-硫氮杂戊环-2-叉基)-4-甲基-硫 代半卡巴酸-氟代苯甲基酯或其医药上可接受的盐 。14.根据申请专利范围第1项之化合物,其系1-(3-烯 丙基-4-氧代-硫氮杂戊环-2-叉基)-4-甲基-硫 代半卡巴酸-氰基苯甲基酯或其医药上可接受的盐 。15.根据申请专利范围第1项之化合物,其系1-(3-烯 丙基-4-氧代-硫氮杂戊环-2-叉基)-4-甲基-硫 代半卡巴酸-炔丙基酯或其医药上可接受的盐。16. 一种治疗风湿型疾病之医药组成物,其中除含一般 习 用的药物辅药外,还含申请专利范围第1至15项中任 一项 之化合物(自由形态或是医药上可接受的盐类形态 )做为 医药的主成份。17.一种制备申请专利范围第1项中 化学式I之化合物的方 法,该方法包括将化学式II的化合物与化学式III的 化合 物反应RC_4C-X (III)(式中X是避核性分离基而RC _1C、RC_2C、RC_3C、RC_4C及RC_5C是如上述中所定义) ,如有需要,可将根据本发明所得到的同分异构混 合物分 离成个别的同分异构物,或将根据本发明所得到的 自由型 化合物转变成盐,或是将根据本发明所得到的盐转 变成自
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