线性粘合抑制剂

摘要

本发明涉及式I的新的线性肽及其盐：X-A-B-C-Arg-E-G-L-Z I，其中A、B、C、E、G、L、X和Z的定义详见说明书。这些化合物可作为整合素抑制剂，且尤其可用于预防和治疗循环系统疾病和用于治疗肿瘤。

主权项

1、式Ⅰ线性肽及其生理上可接受的盐X-A-B-C-Arg-E-G-L-Z Ⅰ其中X为H、含1-10个碳原子的酰基、H-Asn、H-Val-Asn、H-Asp-Val-Asn、Fmoc-Gly-Gly、H-Lys-Gly-Gly、H-Lys-Pro、H-Tyr-Gly-Gly、H-Cys-Gly-Gly、H-Cys(Trt)-Gly-Gly、H-Cys-Gly-Gly-Thr-Asp-Val-Asn或H-Thr-Asp-Val-Asn，A、B和C各自独立地不存在或为氨基酸残基，选自Ala、Arg、Asn、Asp、Asp(OR)、Cys、Gln、Glu、Gly、His、Ile、Leu、Lys、Lys(AC)、Lys(ACNH2)、Lys(ACSH)、Met、Orn、Phe、4-Hal-Phe、Pro、Ser、Thr、Trp、Tyr或Val，这里所提到的氨基酸残基也可被衍生，E为Gly、His或Leu-His，G不存在或为Asp或Asn，L不存在或为Gly、Ile、Leu或Leu-Leu，Z为NH2或OH，Hal为F、Cl、Br或I，AC为有1-10个碳原子的烷酰基。