苯并杂环化合物的制备方法

摘要

具有良好的加压素拮抗活性并可用作血管扩张药、降血压剂、水利尿剂、血小板凝集抑制剂的新的下式所示的苯并杂环化合物(式中R1、R2、R3和W如在说明书中所定义)，含有所述化合物作为活性成分的加压素拮抗剂组合物，以及所述化合物的制备方法。

主权项

1.制备下式所示的苯并杂环化合物及其盐的方法：式中R1为氢原子、囟素原子、C1-6烷基、可任意带有C1-6烷基取代基的氨基、或C1-6烷氧基，R2为氢原子、囟素原子、C1-6烷氧基、苯基C1-6烷氧基、羟基、C1-6烷基、可任意带有C1-6烷基取代基的氨基、氨基甲酰基取代的C1-6烷氧基、可任意带有C1-6烷基取代基的氨基取代的C1-6烷氧基、或在其苯环上可任意带有囟素取代基的苯甲酰氧基，R3为式-NR4R5团或式-CO-NR11R12基团，R4为氢原子、在其苯环上可任意带有囟素取代基的苯甲酰基、或C1-6烷基，R5为(a)式基团[其中R16为(i)囟素原子；(ii)可任意带有选自囟素原子和羟基的取代基的C1-6烷基；(iii)羟基；(iV)C1-6烷氧基；(V)C1-6链烷酰氧基；(Vi)C1-6烷硫基；(vii)C1-6链烷酰基；(viii)羧基；(ix)C1-6烷氧羰基；(x)氰基；(xi)硝基；(xii)可任意带有选自C1-6烷基和C1-6链烷酰基的取代基的氨基；(xiii)苯基；(xiv)C3-8环烷基；(XV)C1-6链烷酰氧基取代的C1-6烷氧基；(xvi)