发明名称 衍生物
摘要 本发明系提供一种以如下通式表示的衍生物;□本发明之衍生物具有强力之抗雌激素作用,且可作为治疗雌激素相关之疾病例如无排卵性不孕症、前立腺肥大症、骨粗松症、孔癌、子宫内膜癌、黑色肿等之医药品。
申请公布号 TW239125 申请公布日期 1995.01.21
申请号 TW082103385 申请日期 1993.04.30
申请人 大塚制药工场股份有限公司 发明人 田中昭江;金矢淳;森竹雃子;稻井正敏;涩谷直应
分类号 C07D209/32;C07D401/00;C07D409/00 主分类号 C07D209/32
代理机构 代理人 康伟言 台北巿南京东路三段二四八号七楼;蔡坤财 台北巿松江路一四八号十二楼之三
主权项 1.一种 衍生物,其系如下通式所表示者,[式中,RC^ 1C系表示卤素原子;RC^2C系表示氢原子、CC_1-6C烷基 、 CC_1-6C烷醯基或苯甲醯基,RC^3C系表示氢原子、CC_1-6 C烷基或卤素原子;RC^4C系表示吩甲基或基(RC^6C表示 CC _1-10C烷基、CC_3-8C环烷基、具有CC_1-6C烷基为取代 基 之苯基、苯基CC_1-6C烷基或啶基;RC^7C表示氢原子 或 CC_1-10C烷基;Q表示硫原子或硒原子);A系表示次烷基 ;m系表示0或1;m为0时RC^5C为氢原子、烷基或具有 羟基或基-O-B-RC^8C(B表示CC_1-6C次烷基;RC^8C表 示苯基、二CC_1-6C烷基胺基、1-咯啶基、六氢 啶基 、1-咪唑基或1,2,4-三唑-1-基)为取代基之苯甲醯 基;m为1时RC^5C为CC_1-6C烷氧羰基、羧基、羟基、基( RC^9C及RC^10C表示相同或相异之氢原子、CC_1-6C烷基 、 CC_3-8C环烷基、并苯环之CC_3-8C环烷基、苯基、苯 基CC _1-6C烷基或CC_1-6C烷硫醯基,或,藉由或非藉由氧原 子 或硫原子互相结合而与结合此等之氮原子形成杂 环基,该 杂环基亦可以CC_1-6C烷氧基羰基或羧基取代)、基( RC^11 C及RC^12C表示相同或相异之氢原子、CC_1-6C烷基、CC _3 -8C环烷基、并苯环之CC_3-8C环烷基、苯基、苯基CC_ 1-6 C烷基或CC_1-6C烷硫醯基,或,藉由或非藉由氧原子或 硫 原子互相结合而与结合此等之氮原子形成杂环基, 该杂环 基可以CC_1-6C烷氧基羰基或羧基取代)、基-ORC^13C(RC ^13C表示CC_1-6C烷基胺甲醯基苯基、CC_1-6C烷基胺基 甲 基苯基、1-咯啶基羰基苯基、1-咯啶基甲基苯 基、 2-二CC_1-6C烷基胺基乙基或2-羟基-2-CC_1-6C烷基 胺基乙基)或具有羟基、CC_1-6C烷氧基、1-咯啶基 羰 基或1-咯啶基甲基为取代基之苯基;n表示0-2;x表 示0-2]。2.如申请专利范围第1项之 衍生物,其中RC^2 C表示 氢原子;RC^3C表示氢原子或CC_1-6C烷基;RC^4C表示基( RC^6C表示CC_1-10C烷基、CC_3-8C环烷基、具CC_1-6C基 为取代基之苯基、苯基CC_1-6C烷基或啶基);m表示 1 。3.如申请专利范围第2项之 衍生物,其中RC^5C表示 基(RC^9C及RC^10C表示相同或相异之氢原子、低CC_1-6C 基、CC_3-8C环烷基、并苯环之CC_3-8C环烷基、苯基 、苯 基CC_1-6C烷基或CC_1-6C烷硫醯基,或,藉由或非藉由氧 原子或硫原子互相结合而与结合此等之氮原子形 成杂环基 ,该杂环基亦可以CC_1-6C烷氧基羰基或羧基取代)、 基- CHC_2C-N-RC^11C(RC^11C及RC^12C表示相同或相异之氢 原子、CC_1-6C烷基、CC_3-8C环烷基、并苯环之CC_3-8C 环烷基、苯基、苯基CC_1-6C烷基或CC_1-6C烷醯基,或, 藉由非藉由氧原子或硫原子互相结合而与结合此 等之氮原 子形成杂环基,该杂环基可以CC_1-6C烷氧基羰基或 羧基 取代)。4.如申请专利范围第1项之 衍生物,其系以 如下通式 所表示,[式中,RC^3C系表示氢原子、CC_1-6C烷基卤素 原子;RC^6C系表示CC_1-10C烷基、CC_3-8C环烷基、具有 CC_1-6C烷基为取代基之苯基、苯基、CC_1-6C烷基或 啶 基;又,RC^11C及RC^12C表示相同或相异之氢原子、CC_1 -6C烷基、CC_3-8C环烷基、并苯环之CC_3-8C环烷基、 苯 基、苯基CC_1-6C烷基或CC_1-6C烷醯基,或,藉由或非藉 由氧原子或硫原子互相结合而与结合此等之氮原 子形成杂 环基,该杂环基可以CC_1-6C烷氧羰基或羧基取代]。5 .一种用于拮抗雌激素之医药组成物,其特征在于: 含有 如申请专利范围第1项之 衍生物作为其有效成分 。6.一种用于拮抗雌激素之医药组成物,其特征在 于:含有 如申请专利范围第3项之 衍生物作为其有效成分 。7.一种用于拮抗雌激素之医药组成物,其特征在 于:含有
地址 日本