| 主权项 |
1.一种式(I)之化合物或其药学上可接受盐,X-CO-Y-Z (I)其具5-HTC_4C受体拮抗剂活性,且X为式(a),(b )或(c)之基团:其中L为N或CRC_SC且RC_SC为氢,CC_1-4C 烷氧基,卤素,CC_1-4C烷基;Q为NRC_1C,CHC_2C,或S ;W为CH或N;RC_aC为氢,卤素;RC_bC为氢;RC_1C为氢 ,CC_1-4C烷基;RC_2C为CC_1-6C烷氧基;RC_3C为氢,氯 或氟;RC_4C为氢,CC_1-4C烷基,胺基;RC_5C为卤素; 及RC_6C为氢,卤素,CC_1-6C烷基,CC_1-6C烷氧基或胺 基;Rc为CC_1-4C烷氧基;Y为O或NH;Z为次式(d):其中n C^1C为0,1,2,3或4;nC^2C为2,3,4或5;q为0,1,2 或3;Rd为氢;RC_7C和RC_8C为氢或CC_1-6C烷基;及RC_9 C为氢或CC_1-10C烷基。2.如申请专利范围第1项之化 合物或其药学上可接受盐, 其系供用于5-HTC_4C受体拮抗剂。3.如申请专利范围 第2项之化合物或其药学上可接受盐, 其系供用于治疗刺激性肠胃徵候群(IBS)。4.如申请 专利范围第2项之化合物或其药学上可接受盐, 其系供用于治疗胃-食道回流疾病和消化不良。5. 如申请专利范围第2项之化合物或其药学上可接受 盐, 其系供用于治疗心房心律不整和中风。6.如申请 专利范围第2项之化合物或其药学上可接受盐, 其系供用于治疗焦虑。7.如申请专利范围第2项之 化合物或其药学上可接受盐, 其系供用于治疗偏头痛。8.如申请专利范围第1项 之化合物或其药学上可接受盐, 其包括:(1-乙基-4- 啶)甲基-1H- -3-羧酸 盐;4-胺基-5-氯-2-甲氧基-(2-(1- 啶)乙基) 苯甲酸盐;4-胺基-5-氯-3-氟-2-甲氧基-(1-乙 基-4- 啶)甲基苯甲醯胺;4-胺基-5-氯-2-甲氧 基-(1-丁基-4- 啶)甲基苯甲酸盐;4-胺基-5-氯 -3-氟-2-甲氧基-(1-丁基-4- 啶)甲基苯甲酸盐 ;1-丁基-4- 啶)甲基-1H- -3-羧酸盐;3- 甲氧基-2-(1-丁基-4- 啶)甲基甲酸盐;(1-丁 基-4- 啶)甲基-异 --羧酸盐;(1-丁基-4- 啶)甲基-异 --羧酸盐;(1-丁基-4- 啶)甲基-1 -甲基 唑-3-羧酸盐;(1-高 啶)乙基-1H- - 3-羧酸盐;(1- 啶)丙基-1H- -3-羧酸盐;(1 - 啶)丁基-1H- -3-羧酸盐;(1- 啶)乙基-5 -溴-1H- -3-羧酸盐;(5-氯-2-甲氧基-4- 甲基-(2-(1- 啶)乙基)苯甲酸盐;1- 啶乙基)-2 -甲氧基 -3-羧酸盐氢氯化物;1-丁基-4- 啶) 甲基 -1-羧酸盐氢氯化物;2-(1- 啶)乙基-3-苯 并吩羧酸盐;1-丁基-3-咯烷)甲基-4-胺基-5- 氯-2-甲氧基苯甲酸盐氢氯化物;(-丁基-3-咯烷) 甲基-1H- -3-羧酸盐氢氯化物;(1-戊基-3- 咯烷)乙基-4-胺基-5-氯-2-甲氧基苯甲酸盐氢氯化 物;(1-戊基-3-咯烷)乙基-1H- -3-羧酸盐 氢氯化物;(六氢-1-丁基-3-氮杂 甲基)-4-胺基 -5-氯-2-甲氧基苯甲酸盐;六氢-1-丁基-3-氮杂 甲基)-1H- -3-羧酸盐氢氯化物;4-胺基-5- 氯-2-甲氧基-(1-丁基-3- 啶乙基)苯甲酸盐;4- 胺基-5-氯-2-甲氧基-(1-丁基-3- 啶甲基)苯甲 酸盐氢氯化物;(1-丁基-3- 啶甲基)-1H- -3 -羧酸盐氢氯化物;4-胺基-5-氯-2-甲氧基-(1- 丁基-4- 啶)苯甲酸盐;4-胺基-5-氯-2-甲氧基 -(1-丁基-1,2,5,6-四氢 啶甲基)苯甲酸盐;(1 -丁基-4- 啶)甲基)-1-乙基-1H- -3-羧酸 盐;(1-丁基-4- 啶)甲基)-1-甲基-1H- -3 -羧酸盐;(1-环己基甲基-4- 啶)甲基-1-甲基- 1H- -3-羧酸盐;1-丁基-3-氮杂 甲基)-4- 胺基-5-氯-2-甲氧基苯甲酸盐;N-丁基 啶-4-基 甲基)-2-甲基 -3-羧酸盐;(N-丁基 啶-4-基 甲基)-2-氯-1-甲基 -3-羧酸盐氢氯化物;(N- 丁基 啶-4-基甲基)-2-甲氧基 -3-羧酸盐氢氯 化物;(N-丁基 啶-4-基甲基) -3-羧醯胺;N- 丁基 啶-4-基甲基)-2-甲氧基 -3-羧醯胺氢氯 化物;1- 啶乙基-2-甲基 -3-羧酸盐氢氯化物 ;及4-胺基-3,5-二氯-2-甲氧基-(1-丁基-4- 啶)甲基苯甲酸盐。9.如申请专利范围第8项之化合 物或其药学上可接受盐或 2- 啶乙基-1H- -3-羧酸盐,其系供用于制备作 为5-HTC_4C受体拮抗剂之药剂。10.一种用为5-HTC_4C受 体拮抗剂的药学组成物,其系包 括如申请专利范围第8项之化合物为活性成份,以 及药学 上可接受之载体。11.如申请专利范围第10项之药 学组成物,其系用于治疗 或预防刺激性肠胃徵候群(IBS)、胃一食道回流疾 病和消 化不良等胃肠疾病;心房心律不整和中风等心脏血 管疾病 |
