发明名称 1–[(4–氯苯基)苯基甲基]–4–[(4–甲基苯基)磺醯基]六氢╳ 之镜像异构物
摘要 下式之 1- [ (4-氯苯基)苯基甲基 ] -4- [ (4-甲基苯基)磺醯基 ] 六氢之左旋及右旋镜像异构物□ (Ⅰ)其制备及其用于制备实质上光学纯度的 1- [ (4-氯苯基 )苯基甲基 ] 六氢之镜像界构物之用途,其本身为制备具有极高光学纯度之旋光性治疗用化合物上有价值的中间产物。
申请公布号 TW237452 申请公布日期 1995.01.01
申请号 TW083102003 申请日期 1994.03.08
申请人 优稀美联合化学 发明人 勾伯特珍;波德森盖;寇斯门艾瑞克
分类号 C07D295/04;C07D295/26 主分类号 C07D295/04
代理机构 代理人 郑自添 台北巿敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.一种下式之1-[(4-氯苯基)苯基甲基]-4-[4-甲基 苯基)磺醯基]六氢 之左旋及右旋镜像异构物2. 一种制备如申请专利范围第1项之式I1-[(4-氯苯基) 苯基甲基]-4-[4-甲基苯基)磺醯基]六氢 之左旋及 右旋镜像异构物之方法,包括将下式(4-氯苯基)苯 基甲 胺之镜像异构物与下式N,N-二乙基-4-甲苯磺醯胺式 中X为氯,溴或碘原子或(4-甲基苯基)磺醯氧基或甲 基磺 醯氧基,于相对于每当量(4-氯苯基)苯基甲胺之镜 像异 构物为2.2至4.4当量之有机硷或无机硷存在下,且于 反应 混合物之沸点下反应。3.如申请专利范围第2项之 方法,其中之硷系选自乙基二 异丙胺,N-乙基吗 ,2,4,6-三甲基啶,三乙胺及硷 金属碳酸盐。4.如申请专利范围第2项之方法,其中 该硷为乙基二异丙 胺。5.一种制备下式1-[(4-氯苯基)苯基甲基]六氢 之左 旋及右旋镜像异构物之方法该方法包括将下式1-[( 4-氯 苯基)苯基甲基]-4-[(4-甲基苯基)磺醯基]六氢 镜 像异构物与氢溴酸于乙酸介质内,于酚系化合物存 在下, 及于18至100℃间之温度下水解。6.如申请专利范围 第5项之方法,其中该酚系化合物为4 -羟基苯甲酸。7.一种制备下式1-[(4-氯苯基)苯基甲 基]六氢 之左 旋及右旋镜像异构物之方法式中R为甲基,(3-甲基 苯基) 甲基,(4-第三-丁基苯基)甲基,2-(2-羟乙氧)乙基 ,2-[2-(2-羟乙氧)乙氧]乙基,2-(胺甲醯基甲氧)乙 基,2-(甲氧羰基甲氧)乙基或2-(羧甲氧)乙基,该方法 包括使下式1-[4-氯苯基)苯基甲基]六氢 之镜像 异 构物趁热与式RX卤化物接触式中R之定义加上,而X 代表卤
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