| 摘要 |
La présente invention concerne des nouveaux composés de la céphalosporine selon la formule (I), en particulier la position 3 des anneaux céphem de la formule, substituée avec de nouveaux composés thioniques et leurs sels pharmaceutiquement acceptables, qui ont une grande activité antibactérienne contre les bactéries aussi bien Gram positif que Gram négatif; lesdits composés peuvent être préparés par réaction des composés selon la formule (II) avec les nouveaux composés selon la formule (III), dans lesquelles R1 représente alkyle C1-4 (de préférence méthyle ou éthyle) alcényle C3-4 (de préférence allyle), alkynyle C3-4 (de préférence propargyle) ou C(Ra)(Rb)CO2H (de préférence C(CH3)2CO2H ou CH2CO2H) dans laquelle Ra et Rb, qui sont identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-4; R2 représente un groupe alkyle C1-4 (de préférence méthyle ou éthyle), alcényle C3-4 (de préférence allyle), cycloalkyle C3-4 (de préférence cyclopropyle), ou un groupe carboxyalkyle (de préférence CH2CO2H). R3 représente un composé hétérocyclique à 5 ou 6 liaisons contenant 1 ou 2 atome(s) d'azote (de préférence pipérazine, alkylpipérazine substituée avec un alkyle C1-4 à N ou 2 positions de pipérazine, imidazole substitué ou non substitué avec un alkyle C1-4); R4 représente l'hydrogène ou un acide carboxylique. |
