| 主权项 |
1、一种制备分子式为<img file="881015423_IMG2.GIF" wi="497" he="197" />的苯并噁唑衍生物或其药学上可接受的盐的方法，上式中R是苯基、萘基、环己基、1，3-噻唑-4-基、1，3-噁唑-4-基、吡啶基、苯并噁唑基、噻吩基、喹啉基或苯并呋喃基[这些基团可以任选地具有一个或一个以上选自下列基团的取代基，即：低烷氧羰基、低烷氧基、低烷基，三卤代低烷基、低烷硫基、低烷基亚硫酰基、低烷基磺酰基、苯基、苯氧基、苯基-低烷氧基、羟基、卤素原子、硝基、氨基、低链烷酰基氨基、双低烷基氨基、C<sub>3-9</sub>环烷基、吡咯烷基哌啶基、吗啉代基和吡咯基]；而AlK是单键、直链或带支链的低亚烷基、低亚链烯基或低亚炔基(所说的亚烷基可以任选地被羟基、氧原子、苯基或C<sub>3-9</sub>环烷基取代)，<img file="881015423_IMG3.GIF" wi="60" he="48" />基是分子式为-CH<sub>2</sub>或-CH=的基团；其特征在于该方法包括下列步骤：[A](1)使分子式为<img file="881015423_IMG4.GIF" wi="277" he="113" />(式中R<sup>1</sup>是羟基、低烷氧基或活性残基，Y是氧原子或亚氨基；而R和AlK的定义同上)的化合物或其盐与分子式为<img file="881015423_IMG5.GIF" wi="393" he="207" />(式中符号的定义同上)的二氧代噻唑烷化合物或其盐进行缩合反应；(2)使分子式为<img file="881015423_IMG6.GIF" wi="547" he="180" />(式中符号的定义同上)的酰胺或其盐脱水；或(3)使分子式为<img file="881015423_IMG7.GIF" wi="547" he="233" />(式中符号的定义同上)的甲亚胺基化合物或其盐进行脱氢反应；或者[B]当<img file="881015423_IMG8.GIF" wi="80" he="65" />基是分子式为-CH=的基团时，使分子式为<img file="881015423_IMG9.GIF" wi="417" he="187" />(式中符号的定义同上)的醛类化合物或其盐与2，4-二氧代噻唑烷或其盐进行反应；或者[C]当<img file="881015423_IMG10.GIF" wi="80" he="65" />基是分子式为-CH<sub>2</sub>-的基团时，(1)使分子式为<img file="881015423_IMG11.GIF" wi="483" he="197" />(式中符号的定义同上)的亚胺基化合物或其盐进行水解；或(2)将分子式为<img file="881015423_IMG12.GIF" wi="543" he="203" />(式中符号的定义同上)的化合物或其盐进行还原；或者[D]如果需要，进一步将上述方法制得的产物转化为一种药物上可接受的盐。 |
