SYNTHESIS OF POLYAZAMACROCYCLES WITH MORE THAN ONE TYPE OF SIDE-CHAIN CHELATING GROUPS.

摘要

La sélectivité par régulation de pH de la réaction de sulfométhylation est utilisée pour préparer une série de di-, tri-, tétra- et hexa-azacyclomacrocycles présentant des structures spécifiées de groupes chélateurs de chaîne latérale pendants. Les dérivés d'acide mono et diacétique préparés, avec les dérivés monométhylènephosphonate et monométhylènephosphinate de [12]aneN4, [12]aneN3 et [9]aneN3, rendent ces types de ligands aisément disponibles par une voie synthétique qui évite l'utilisation de groupes protecteurs. L'invention comprend ainsi une variété de composés, de procédés et d'utilisations caractérisés par un rendement synthétique relativement élevé de ligands polyazamacrocycliques présentant une choix large et prévisible de constantes de liaisons d'ions métalliques et de solubilités lipidiques et aqueuses en raison de leurs groupes de substitution pendants.