| 主权项 |
1.一种下式所示之化合物其个别立体异构体及其 混合物, 及其制药上可接受性盐,其中R为H或CC_1-4C烷基,RC_1C 为CC_1-4C烷基,RC_2C为H或C(O)RC_3C,RC_3C为H或CC_1 -6C烷基,RC_4C为OR或N(R)C_2C,RC_5C为H、-C(O)R或C C_1-4C烷基,且n为0或1。2.如申请专利范围第1项之化 合物,其系如式IB所示。3.如申请专利范围第1项之 化合物,其系如式IA所示。4.如申请专利范围第1项 之化合物,其中R为甲基。5.如申请专利范围第1项 之化合物,其中RC_1C为甲基。6.如申请专利范围第1 项之化合物,其中n为0。7.如申请专利范围第1项之 化合物,其中RC_2C为H。8.如申请专利范围第1项之化 合物,其中RC_2C为C(O)RC_ 3C且RC_3C为甲基。9.如申请专利范围第1项之化合物 ,其中,化合物为式IB ,R为甲基,RC_1C为甲基且n为0。10.如申请专利范围第 1项之化合物,其系选自下列任一 者:10-对侧-(+/-)-7-乙醯氧基-2,3-二氢基- 10-羟基-2,6,8,9-四甲基-2,5-甲撑-5H-1,4 -苯并二氧杂 -3-酮;反式,顺式-(+/-)-6-乙 醯氧基-3,4-二氢基-3,4-二羟基-2,5,7,8-四 甲基-2H-1-苯并喃-2-羧酸甲酯;10-对侧-(+/ -)-2,3-二氢基-7,10-二羟基-2,6,8,9-四甲 基-2,5-甲撑-5H-1,4-苯并二氧杂 -3-酮;反 式,顺式-(+/-)-3,4-二氢基-3,4,6-三羟基- 2,5,7,8-四甲基-2H-1-苯并喃-2-羧酸;10- 对侧(+)-(2S,5R,10R)-7-乙醯氧基-2,5-二氢基 -10-羟基-2,6,8,9-四甲基-2,5-甲撑-5H-1 ,4-苯并二氧杂 -3-酮;10-对侧(+)-(2S,5R, 10R)-2,3-二氢基-7,10-二羟基-2,6,8,9-四 甲基-2,5-甲撑-5H-1,4-苯并二氧杂 -3-酮; 10-对侧-(-)-(2R,5S,10S)-7-乙醯氧基-2,5- 二氢基-10-羟基-2,6,8,9-四甲基-2,5-甲撑- 5H-1,4-苯并二氧杂 -3-酮;顺式,反式-(+)-( 2R,3S,4S)-3,4-二氢基-3,4,6-三羟基-2,5, 7,8-四甲基-2H-1-苯并喃-2-羧酸;10-对侧- (-)-(2R,5S,10S)-2,3-二氢基-7,10-二羟基- 2,6,8,9-四甲基-2,5-甲撑-5H-1,4-苯并二氧 杂 -3-酮;10-同侧-(+)-(2S,5R,10S)-7-乙 醯氧基-2,3-二氢基-10-羟基-2,6,8,9-四甲基 -2,5-甲撑-5H-1,4-苯并二氧杂 -3-酮;反式 ,反式-(-)-(2S,3R,4R)-3,4-二氢基-3,4,6 -三羟基-2,5,7,8-四甲基-2H-1-苯并喃-2- 羧酸;10-同侧-(+)-(2S,5R,10S)-2,3-二氢基 -7,10-二羟基-2,6,8,9-四甲基-2,5-甲撑- 5H-1,4-苯并二氧杂 -3-酮;10-同侧-(-)-(2R ,5S,10R)-7-乙醯氧基-2,3-二氢基-10-羟基-2 ,6,8,9-四甲基-2,5-甲撑-5H-1,4-苯并二氧 杂 -3-酮;顺式,反式-(2R,3R,4R)-4,6-二乙 醯氧基-3,4-二氢基-3-羟基-2,5,7,8-四甲基 -2H-1-苯并喃-2-羧酸甲酯;顺式,反式-(2R, 3R,4R)-6-二乙醯氧基-3,4-二氢基-3,4-二羟基 -2,5,7,8-四甲基-2H-1-苯并喃-2-羧酸甲酯 ;反式,反式-(+)-(2R,3S,4S)-3,4-二氢基-3 ,4,6-三羟基-2,5,7,8-四甲基-2H-1-苯并 喃-2-羧酸;10-同侧-(-)-(2R,5S,10R)-2,3- 二氢基-7,10-二羟基-2,6,8,9-四甲基-2,5- 甲撑-5H-1,4-苯并二氧杂 -3-酮;11-同侧-(+ /-)-8-乙醯氧基-2,3,4,6-四氢基-11-羟基-2 ,7,9,10-四甲基-2,6-甲撑-1,5-苯并二氧芳辛 -4-酮;或反式,顺式-(+/-)-6-乙醯氧基-3,4 -二氢基-3,4-二羟基-2,5,7,8-四甲基-2H-1 -苯并喃-2-乙酸,甲酯。11.一种用于治疗炎性肠 病或再输注损伤之药学组成物, 其包括申请专利范围第1项之化合物及制药上可接 受性载 体。12.如申请专利范围第1项之化合物,其系充作 药学上有 效之化合物。13.如申请专利范围第1项之化合物, 其系供治疗炎性肠 病或再输注损伤。14.如申请专利范围第1项之化合 物,其任与制药上可接 受性载体结合以供制备药学组成物以治疗炎性肠 病或再输 注损伤。15.一种下式所示之化合物其个别立体异 构体及其混合物 ,及其制药上可接受性盐之制法,其中R为H或CC_1-4C 烷 基,RC_1C为CC_1-4C烷基,RC_2C为H或C(O)RC_3C,RC_3C 为H或CC_1-6C烷基,RC_4C为OR或N(R)C_2C,RC_5C为H、 -C(O)R或CC_1-4C烷基,且n为0或1;其系藉将下列化 合物使用适当之羟基化剂予以二羟基化,以得下式 之顺式 或反式化合物或者当4-羟基团对酸官能基而言为 顺式时 |
