发明名称 抗增生和抗炎化合物:戊糖单糖衍生物
摘要 本发明化合物为具有抗增生和抗炎活性的戊糖单糖衍生物以及合成该类化合物的中间体。揭示了制备方法,含该类化合物的药物组合物及用该类化合物治疗炎症和自身免疫性疾病的方法。
申请公布号 CN1091745A 申请公布日期 1994.09.07
申请号 CN93114265.2 申请日期 1993.11.05
申请人 格林威治药品股份有限公司 发明人 M·纳延姆·阿赫塔;大卫·S·汤姆森;祖德逊·K·阿罗拉
分类号 C07H15/02;C07H15/26;A61K31/70 主分类号 C07H15/02
代理机构 上海专利事务所 代理人 吴惠中
主权项 1、一种式Ⅰ的戊糖单糖化合物:<img file="931142652_IMG1.GIF" wi="1344" he="488" />其中:R<sup>1</sup>为C<sub>5</sub>-C<sub>15</sub>烷基;R<sup>2</sup>为NHR,NH(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CH(Q)(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NR′R″,或O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CH(Q)(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NR′R″,其中R是C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>羟烷基,环己基-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基,苯基-C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>-烷基或吡啶基-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基,Q是H,CH<sub>3</sub>或C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>,及m从1到4,P从0到4或Q是OH及m和p为从1到3,R′和R″为H或低级烷基或与携带它们的氮原子一起,构成一个饱和的下式杂环取代基,<img file="931142652_IMG2.GIF" wi="444" he="250" />其中X为CH<sub>2</sub>,NH或O,n为3-6,或R<sup>2</sup>为下式饱和杂环:<img file="931142652_IMG3.GIF" wi="413" he="294" />其中X为CH<sub>2</sub>,NH或O,n为3-6;以及R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>一起形成一个缩醛保护基团,或其生理学上可接受的盐。
地址 美国华盛顿