发明名称 衍生自26–(二烷基胺基烷磺醯基)普利士汀霉素 B之新颖盐类,含彼等之医药组合物,及彼等于纯化26 –
摘要 下式26-[(2-二烷胺基烷基)磺醯基]普利士汀微素IIB之二-对-甲苯甲醯基酒石酸盐、二-第三-丁基乙醯基酒石酸盐、二-丁醯基酒石酸盐及二-异-戊醯基酒石酸盐:□其中Alk表示线性或分枝状次烷基,且R表示线性或分枝状烷基,此等基团各含有1至4个碳原子,此等盐类均为有用之抗菌剂,且可用以纯化该普利士汀微素。
申请公布号 TW228523 申请公布日期 1994.08.21
申请号 TW080105507 申请日期 1991.07.16
申请人 隆宝兰洛尔公司 发明人 艾克沙维.拉迪森;健–皮耶.柯比特;健–克劳迪.巴瑞;健–马克.派瑞斯
分类号 A61K31/42;C07D498/18 主分类号 A61K31/42
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.下式26-[(2-二烷胺基烷基)磺醯基]普利士汀霉素 ⅡC _BC(26S)之二-对-甲苯甲醯基酒石酸盐、二-第三-丁 基乙醯基酒石酸盐、二-丁醯基酒石酸盐或二-异- 戊醯 基酒石酸盐:其中Alk表示线性或分枝状次烷基,且R 表示 线性或分枝状烷基,此等基团各含有1至4个碳原子 。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其系为26-[(2 - 二乙胺基乙胺)磺醯基]普利士汀霉素ⅡC_BC(26S)二- 对 -甲苯甲醯基酒石酸盐。3.根据申请专利范围第1项 之化合物,其系为26-[(2- 二乙胺基乙胺)磺醯基]普利士汀霉素ⅡC_BC(26S)二- 第 三-丁基乙醯基酒石酸盐。4.根据申请专利范围第1 项之化合物,其系为26-[(2- 二乙胺基乙胺)磺醯基]普利士汀霉素ⅡC_BC(26S)二- 丁 醯基酒石酸盐。5.根据申请专利范围第1项之化合 物,其系为26-[(2- 二乙胺基乙胺)磺醯基]普利士汀霉素ⅡC_BC(26S)二- 异 -戊醯基酒石酸盐。6.一种藉口服服用而具有改良 活性之可作为抗菌剂使用之 医药组合物,其中含有根据申请专利范围第1至5项 中任 一项之化合物,且并用一种可相容且药学上可接受 之稀释 剂或佐剂,及/或并用普利士汀霉素ⅠC_AC或维吉尼 霉素 (Virginiamycin)S。7.一种纯化根据申请专利范围第1项 之26-[(2-二烷胺 基烷基)磺醯基]普利士汀霉素ⅡC_BC(26S)之方法,其 包 括于一溶剂之溶液中,以二-对-甲苯醯基酒石酸、 二- 第三-丁醯基酒石酸、二丁醯基酒石酸或二-异-戊 醯基 酒石酸于一有机溶剂之溶液处理,使其盐化,分离 沈淀之 盐,再将该盐转化成纯化态之26-[(2-烷胺基烷基)磺 醯 基]普利士汀霉素ⅡC_BC,其系藉以矿物酸水溶液处 理, 以与水不互溶之有机溶剂萃取26-[(2-烷胺基烷基) 磺醯 基]普利士汀霉素ⅡC_BC,并除去该溶剂,而得到纯化 态
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