1，3，4-苯并三氮杂-5(4H)-酮衍生物及其制备方法

摘要

本发明涉及外消旋的或光学活性的1，3，4-苯并三氮杂-5(4H)-酮衍生物、它们的制备方法、包含它们的药物组合物、以及所说化合物在治疗疾病以及在含有所说化合物作为活性剂的药物组合物的制备方面的应用。本发明的新化合物对应于通式(I)，其中R¹、R²、R³、R⁴和虚线的定义如说明书中所述。通式(I)的1，3，4-苯并三氮杂-5(4H)-酮衍生物影响循环系统，并具有抗心绞痛、抗高血压和使周围血管舒张的作用。

主权项

1、通式(Ⅰ)的新的外消旋或光学活性的1，3，4-苯并三氮杂-5(4H)-酮衍生物、它们的互变异构体、可能的混合物及其酸加成盐。其中R¹代表氢或任选带有一个吡啶基或苯基取代基的直链或支链C_1-4烷基，其中后者可被一个卤原子或一个烷氧基取代；R²代表氰亚氨基；R³代表氢、任选被一个卤原子或被一个式R⁵O或R⁶R⁷N基团所取代的直链或支链C_1-4烷基，其中R⁵代表氢、吡啶基羰基或苯基羰基，其中后者可被一个卤原子或一个或多个烷氧基所取代；R⁶和R⁷独立地是氢或C_1-4烷基，或R⁶R⁷N一起形成一个5-至7-元杂环基团，其上任选含有一个氧原子或一个式R⁸N基团，其中R⁸代表氢、C_1-4烷基或苯基，后者可任选带有一个卤素或一个烷氧基取代基，或者R³是被任选带有一个卤素或一个烷氧基取代基的吡啶基或苯基所取代的直链或支链C_1-4烷基；R⁴代表C_1-4烷基；并且虚线不代表一个价键；或者R²代表式R⁹R¹⁰N的基团，其中R⁹和R¹⁰独立地是氢、苯基或任选地被吡啶基或苯基取代的直链或支链C_1-10烷基(在上述吡啶基或苯基上任选带有一个卤素或一个烷氧基取代基)；或者R⁹R¹⁰N一起形成一个任选含有一个氧原子或式R¹¹N基团的5-至7-元杂环基团，其中R¹¹代表氢、C_1-4烷基或苯基，后者可任选带有一个卤素或一个烷氧基取代基；或者R⁹R¹⁰N一起形成一个式N=C(NR¹²R¹³)NH₂的基团，其中R¹²和R¹³独立地是氢或任选被吡啶基取代的直链或支链C_1-10烷基；或者NR¹²R¹³一起形成一个任选含有一个氧原子或一个式R¹¹N基团的5-至7-元杂环基团，其中R¹¹的定义如上所述；R³代表氢、吡啶基羰基或C_1-4烷基，后者可任选被式R¹⁴O或R¹⁵R¹⁶N的基团所取代，其中R¹⁴代表可任选被一个或多个烷氧基取代的吡啶基羰基或苯基羰基，R¹⁵和R¹⁶可独立地代表氢或C_1-4烷基，或者R¹⁵R¹⁶N一起形成一个任选含有一个氧原子或一个式R¹⁷N的基团的5-至7-杂环基团，其中R¹⁷代表氢、C_1-4烷基或苯基，后者可任选带有一个卤素或一个烷氧基取代基，或者R³代表的C_1-4烷基是被任选带有一个卤素或一个烷氧基取代基的吡啶基或苯基所取代；R⁴代表C_1-4烷基；并且虚线代表一个价键，结果取代基R¹¹即被省略；条件是如果R⁹和R¹⁰相同，它们不为氢。