三精胺酸胰岛素

摘要

本发明是有关人类胰岛素类似物（三精胺酸胰岛素）及包括彼二种酵素制法。这些化合物可调和成多达 pH6.1 之水溶性实体，且具有长效的降血糖活性。三精胺酸胰岛素具有天然人类胰岛素之基本结构，加上三个额外的精胺酸残基。三个额外Arg 残基中的二个纵排于胰岛素Ｂ链羧基末端，第三个Arg 残基位于Ａ链之胺基末端。具有在B3， B10 及 A21位置上某些胺基酸取代作用之三精胺酸胰岛素类似物，也包括于本发明之中。

主权项

图示简单说明: 图I说明tri一arg胰岛素及tri一 arg胰为素5类似物之一级胺基数序列,且 示出三个双硫体。于各残基下之数字相当 于序列中始自胺基末端之残基位置。于B 链3号位置上之X表示20个自天然生成胺 基酸中任一个。于B链l0号位置上之Y表 示His,Asp或Clu,且于A链羧基末端 的Z表示20个自然生成胺基酸中任一个。 图2示出人类胰岛素原之一级胺基酸 序列。黑字残基为天然人类胰岛素,而白 字残基为天然人类胰岛素原之连接肱(C 一汰)。