苯酚衍生物的制造和应用

摘要

通式(I)的新的苯酚衍生物式中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和n的定义如在说明书中所述，这类化合物对大脑、心脏的、肾的和肺的循环系统疾病、呼吸的疾病、过敏反应、过敏性休克、内毒性休克、炎症等等具有治疗的和预防的效能以及对于由肿瘤细胞的血管形成有抑制效能。

主权项

1、制造以通式(Ⅰ)表示的苯酚衍生物的方法(Ⅰ)式中R¹是羟基或任意被保护的羟基；R²是氢原子、羟基、低级烷基；R³是氢原子、具有1至8个碳原子的烷基、卤原子、或甲酰基；R⁴是任意选择地取代的具有1至8个碳原子的烷基、芳烷基、卤原子、甲酰基、具有2至7个碳原子的酰基、羟基、-CH=CHR⁶其中R⁶是低级烷基或低级酰基、或-CH=NR⁷其中R⁷是羟基、低级烷氧基、低级链烯氧基或二苯甲氧基；R⁵是氢原子或低级烷基；或相邻的两个R²、R³、R⁴和R⁵可以互相键合而形成-(CH₂)_a-基团其中a是3或4、-CH=CH-CH=CH-基团，-(CH₂)_b-CO-基团其中b是2或3、或-(CH₂)₁-CO-O-基团其中1是1或2；X是任意被一个卤原子或一个低级烷基在其对位取代的苯基；Y是甲基、羟甲基、或任意选择地被酯化或被酰胺化的羟基；而n是3至15的整数，该方法包括使通式(Ⅱ)的化合物(Ⅱ)式中R¹、R²、R³、R⁴和R⁵的定义如前与通式(Ⅲ)的化合物反应(Ⅲ)式中X、Y和n的定义如前，而A是羟基、乙酰氧基、如在前文中所述的低级烷氧基、或卤原子。